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执业药师备考考点:药物化学 抗血小板和抗凝药

来源:
2014-09-19 10:35:26
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2014年执业药师考试药理学考点,中公医考网为您整理编辑
抗血小板药的分类和副作用 :

1.抗血小板药的分类

根据作用机制可把这类药物分为:环氧合酶抑制剂、血栓素合成酶抑制剂、磷酸二酯酶抑制剂、血小板二磷酸腺苷(P2Y12)受体拮抗剂和血小板GP Ⅱ b/Ⅲa受体拮抗剂等。其中环氧合酶抑制剂将在第三十章非甾体抗炎药中进行介绍。

2.抗血小板药的副作用

各种抗血小板药的副作用有所不同,但共同的副作用是出血。抗血小板药抑制血小板聚集,血小板是初期止血作用所必需的,另一方面它又是动脉血栓形成的启动物,因此应严格控制用药剂量,临床适应证和禁忌证十分重要。同时,还应注意在使用抗血小板药期问应该避免手术和创伤,一旦遇到这种情况只有输注血小板悬液才是有效的止血措施。

抗血小板药的代表药物:

 

奥扎格雷(Ozagrel)为白色或类白色的结晶性粉末。在DMF或氢氧化钠溶液中溶解,在甲醇中微溶,在水中极微溶。m.P.221~226℃。

本品可抑制TXA:合成酶,具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用,适用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。本品常以钠盐形式制成静脉滴注剂。

西洛他唑(Cilostazol)为白色至微黄白色的结晶或结晶性粉末。在甲醇、乙醇或乙腈中不溶,在水中几乎不溶。m.P.158~162℃。

本品是选择性磷酸二酯酶Ⅲ(PDE Ⅲ)抑制剂,可抑制PDE活性和阻碍cAMP的降解及转化,使 cAMP在血小板和血管内的含量上升,发挥抑制血小板聚集作用。临床上用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的缺血性症状,如溃疡、肢痛、发冷及间歇性跛行。

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