执业药师备考考点：其他镇静催眠药

2014年执业药师考试药理学考点，中公医考网为您整理编辑
唑吡坦：

唑吡坦(Zolpidem)为咪唑吡啶类催眠药，口服约15min起效，0.5～3h血药浓度达峰值，半衰期0.7～2.4h，作用维持约6h。具有快 速镇静催眠作用，而抗焦虑、抗惊厥及肌肉松弛作用较弱。可以缩短入睡时间，减少夜醒次数，增加总的睡眠时间和改善睡眠质量。与苯二氮革类药物相比，治疗剂 量唑吡坦几乎不改变睡眠结构，对慢波睡眠和快动眼睡眠影响小，适用于各种类型的失眠。常见不良反应主要在消化道和神经系统方面，包括腹泻、恶心、消化不 良、嗜睡、头晕等。老年人可见共济失调或手足笨拙等症状。

佐匹克隆：

佐匹克隆(Zopiclone)本品属于环吡咯酮类第三代催眠药，口服吸收迅速，1.5—2h后可达血药浓度峰值，生物利用度为80%，半衰期约 5～6h，老年人约7h，主要在肝脏代谢为无活性的代谢产物，由肾脏排泄。可以选择性与苯二氮革受体结合，激动GABAA受体，增强GABA的中枢抑制作 用，具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和肌肉松弛作用。本品为速效催眠药，作用强于苯二氮卓类，适用于各种失眠。对呼吸抑制轻微，无明显反跳性失眠和依赖性。 不良反应主要表现为头痛、嗜睡等。服用时间不宜超过4周，与乙醇、红霉素合用会加重神经运动功能损害。

扎来普隆：

扎来普隆(Zaleplon)口服吸收迅速，1h左右血药浓度达峰值，半衰期约lh。99%以上由肝脏代谢为无活性的代谢产物，由肾脏排泄。该药可能通 过作用于γ-氨基丁酸-苯二氮革(GABA-BZ)受体复合物而发挥其药理作用。适用于入睡困难的失眠症的短期治疗，提高睡眠效率。该药起效快且作用时间 短，几乎没有“宿醉”作用(如次晨嗜睡、乏力等)，对镇静催眠作用没有快的耐受性，几乎不影响正常睡眠结构。不良反应可见较轻的头痛、嗜睡、眩晕、乏力、 口干、恶心呕吐等。

水合氯醛：

水合氯醛(Chloral Hydrate)口服易吸收，催眠作用起效快，约15min可人睡，持续6～8h。催眠作用温和，不缩短快动眼睡眠，无“宿醉”后遗效应，较巴比妥类为 优。可用于顽固性失眠或对其他失眠药效果不佳的患者。也可在小儿CT、MRl、腰穿等各种检查及操作之前给予该药，起镇静作用。

大剂量有抗惊厥作用，可用于子痫、破伤风以及小儿高热惊厥等。对胃肠道有刺激性，消化性溃疡者禁用。直肠给药吸收迅速，可减少刺激反应，小儿多灌肠给药。安全范围较小，过量对心、肝、肾有损害，应慎用。

甲喹酮：

甲喹酮(Methapualone)口服易吸收，约2h达血药峰浓度，催眠作用出现快而持续时间长，一般用药后10～30min内起效，可持续6～8h。 主要在肝脏代谢，代谢产物与葡萄糖醛酸结合后由肾脏排出。除镇静催眠作用外，尚有抗惊厥、局部麻醉、止咳及抗组胺作用。临床主要用于神经衰弱、失眠、麻醉 前给药。偶有头晕、思睡等轻度不良反应。少数患者出现皮疹、口舌及肢体麻木。连续应用较大剂量数周，可产生耐受性及依赖性。