执业药师备考考点：巴比妥类

2014年执业药师考试药理学考点，中公医考网为您整理编辑
概念：
　　巴比妥类(barbitarates)药物是巴比妥酸的衍生物，根据其脂溶性大小、起效快慢和持续时间的长短可分为长效、中效、短效和超短效4类。

体内过程：

巴比妥类药物口服或肌内注射均易吸收，并迅速分布于全身组织、体液，也易胎盘进入胎儿循环。各药进入脑组织的速度与药物脂溶性成正比。

药理作用：

巴比妥类对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，随着剂量增加，其中枢抑制作用也由弱到强，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和麻醉等作用。大剂量可抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。

临床应用：

1.抗惊厥临床应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。一般肌内注射苯巴比妥钠，危急病例则用作用迅速的异戊巴比妥钠等中短效类药物，但后者的维持时间较短。苯巴比妥可用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。

2.静脉麻醉一些短效及超短效巴比妥类可用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。长效及中效巴比妥类可作麻醉前给药，以消除患者手术前紧张隋绪，但效果不及地西泮。

不良反应：

1.后遗效应催眠：量巴比妥类醒后可出现眩晕、困倦、精神不振、精细运动不协调等。

2.耐受性：短期内反复服用巴比妥类可产生耐受性，表现为药效逐渐降低，需加大剂量才能维持原来的预期作用。

3.依赖性：长期反复应用可产生对该药的精神依赖性和躯体依赖性，形成躯体依赖性后，突然停药可产生严重的戒断症状，表现为失眠、激动、焦虑、震颤甚至惊厥。

4.对呼吸系统的影响：催眠量的巴比妥类对正常人呼吸影响不明显，但对已有呼吸功能不全者(严重肺气肿或哮喘者)则可显著降低每分钟呼吸量及动脉血氧饱和度。

5.肝药酶诱导作用：苯巴比妥是肝药酶诱导剂，提高肝药酶活性，可加速自身和其他药物的代谢，影响药效。

6.变态反应：少数人服用后可见皮疹等，偶可致剥脱性皮炎等严重变态反应。

中毒与解救：

口服10倍于催眠剂量可致中度中毒，15～20倍则可引起严重中毒。急性中毒主要表现为深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭等。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死因。

对急性中毒者应积极采取抢救措施，维持呼吸与循环功能，保持呼吸道通畅，吸氧，必要时行人工呼吸，甚至气管切开，也可应用中枢兴奋药。为加速巴比妥类药物的排泄，可用碳酸氢钠等碱性药物，严重中毒病例可采用透析疗法。