1.非甾体抗炎药以胃肠道不良反应最为常见,包括胃及十二指肠溃疡和出血。
2.对乙酰氨基酚中间代谢产物N-乙酰对苯醌亚胺堆积,引起严重肝毒性。
3.对乙酰氨基酚几乎没有抗炎作用。
4.选择性COX-2抑制剂:塞来昔布、依托考昔、尼美舒利、美洛昔康。
5.选择性COX-2抑制剂存在心血管不良反应风险,塞来昔布禁用于心肌梗死病史或脑卒中病史患者。
6.塞来昔布有类磺胺过敏反应,禁用于对磺胺类药过敏者。
7.尼美舒利禁用于12岁以下儿童。
8.慢作用抗风湿药:甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、来氟米特、羟氯喹和氯喹、双醋瑞因、金制剂。
9.来氟米特抑制合成嘧啶的二氢乳酸脱氢酶。
10.来氟米特适用于成人类风湿关节炎,也适用于狼疮性肾炎。
【适应证】用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
【典型不良反应与禁忌】
1.典型不良反应以胃肠道不良反应最为常见,当NSAID在抗炎镇痛(即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时,则出现严重的胃肠道不良反应。症状包括胃及十二指肠溃疡和出血、胃穿孔等,COX-2选择性抑制剂虽可避免胃肠道的损害,但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成,使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调,导致血栓素升高促进血栓形成,因而存在心血管不良反应风险。
2.由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID可引起下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应,在有潜在性肾病变者甚至可引起一过性肾功能不全。
3.其他可见肝坏死、肝衰竭,NSAID还可引起哮喘、支气管痉挛加重、血小板计数减少、再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死松解症等。
【临床应用注意】
1.妊娠期、哺乳期和生育用药。本品可透过胎盘和在乳汁中分泌,故妊娠期及哺乳期妇女不推荐使用。
2.老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。
3.禁忌活动性及重度肝疾病患者;对乙酰氨基酚或其任何组成成分过敏者;重度肝功能不全者禁用。
4.应用巴比妥类(如苯巴比妥)或解痉药(如颠茄)的患者,长期应用本品可致肝损害。
5.根据我国现有资料,推荐对乙酰氨基酚一日最大用量应不超过2.0g。
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