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2022年执业药师药一知识点|药物结构与作用方式对药物活性的影响
来源：中公医考网
2022-07-04 11:23:37
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药物结构与作用方式对药物活性的影响
一、生物药剂学分类系统
药物既具有脂溶性又有水溶性。足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相，适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。
生物药剂学系统分类
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分类 |
第I类 |
第Ⅱ类 |
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高水溶解性、 高渗透性的两亲性分子药物 |
低水溶解性、高渗透 性的亲脂性分子药物 |
高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 |
低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 |
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体内吸收 |
取决于胃排空速率 |
取决于溶解速率 |
受渗透效率影响 |
吸收比较困难
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代表药 |
依那普利 普萘洛尔 地尔硫 |
双氯芬酸 卡马西平 吡罗昔康 |
阿替洛尔 雷尼替丁 纳多洛尔 |
酮洛芬 特非那定 呋塞米
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中公速记 |
双高铺一地 |
低水双皮卡 |
低渗雷阿娜 |
双低特痛苦 |
二、药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中以解离(离子型)或非解离(分子型)的形式同时存在。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，以解离形式起作用。
由于体内不同部位pH不同，影响药物的解离程度，使解离形式和非解离形式药物的比例发生变化。
酸性药物：pKa=pH+log[HA]/[A-]碱性药物：pKa=pH+log[HB+]/[B]
酸性药物在酸性环境下，pKa>pH，非解离型药物占的比例高，酸性药物在pH低的胃中吸收增加。
酸性药物在碱性环境下，pKa收减少。
pKa=pH，非解离型和解离型药物各占一半。
中公速记：酸酸碱碱易吸收，酸碱成盐易排泄。
三、药物结构中的取代基对生物活性影响
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化学基团 |
对生物活性的影响 |
具体药物 |
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烃基 |
①脂溶性↑ ②位阻↑，稳定性↑ |
环戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
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卤素 |
①脂溶性↑ ②强吸电子基，作用时间延长 |
安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
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羟基 |
①水溶性↑ ②与受体结和力↑ |
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巯基 |
①脂水分配系数适宜，易于吸收 ②解毒 |
乙酰半胱氨酸用于对乙酰氨基酚中毒的解救 |
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醚和硫醚 |
①醚：易于通过生物膜 ②硫醚：可氧化成亚砜或砜，极性↑ |
阿苯达唑氧化成亚砜，活性提高
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