中公医考:执业药师考试《西药一》第七章 生物药剂学与药物动力学6

2021年执业药师考试在即，考试时间为10月23、24日，为大家能够在有限的时间里能够充分的学习，中公医考网小编为大家准备了相关专业的知识点，希望可以帮到大家。

第七章 生物药剂学与药物动力学

第二节 药物的吸收

二、影响药物吸收的剂型(广义)因素

1.影响药物吸收的物理化学因素

(1)脂溶性和解离度

①弱酸、弱碱在胃肠液中分子型比例取决于药物本身的 pKa 与吸收部位的 pH。

②脂水分配系数适中的药物易吸收。

(2)溶出速度

固体药物制剂必须经崩解，药物溶解释放后才可能被吸收。对一些难溶性药物或溶出速度很慢的药物，药物从固体制剂中的溶解释放很慢，其吸收过程往往受药物溶出速度所限制，溶出速度成为影响药物吸收的主要原因。

①粒子大小

相同重量的粉末，药物粒子越小，则与体液的接触面积越大，药物的溶出速度增大，吸收也加快。因此，为达到增加某些难溶性药物的溶出速度和吸收的目的，可采用药物微粉化技术。

②湿润性：疏水性药物表面难以被水润湿，影响药物的溶出。加入表面活性剂促进润湿。

③多晶型：各种晶型的物理性质如红外光谱、密度、熔点和溶解度及溶出速度常有不同。药物吸收快慢顺序：不稳定型>亚稳定型>稳定晶型。

④溶剂化物：多数情况下在水中的溶解度和溶解的速度：水合物<无水物<有机溶剂化物。

⑤提高溶出速度的方法：除了粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。

(3)药物在胃肠道的稳定性制成 药物的衍生物和前体药物，提高药物的稳定性。

2.剂型与制剂因素对药物吸收的影响

(1)剂型对药物吸收的影响

一般认为口服剂型药物的生物利用度顺序为：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。口服缓控释制剂是指制剂以缓慢速率或接近零级释放动力学规律在体内释放药物，可减少血药浓度波动情况，增加患者的服药顺应性。临床常用的有骨架型缓释制剂和膜控型缓释制剂，此类制剂的制备工艺较复杂，医生特别是患者不易理解，甚至当普通片剂看待，临床应用时常发生差错。

3.制剂处方对药物吸收的影响

(1)液体制剂中的药物和辅料的理化性质对吸收的影响

①增黏剂：溶出度和扩散速度与黏度呈反比，黏度大不利于药物的吸收。

②络合物与络合作用：药物在溶液中可能与该制剂中的辅料发生相互作用，络合物形成、吸附作用以及胶团相互作用，能使药物在吸收部位的浓度减小。

③吸附剂与吸附作用：许多药用辅料可能具有“活性”固体表面或吸附剂的作用，因而可能影响药物的吸收。

④表面活性剂：增溶作用;能溶解消化道上皮细胞膜的脂质，改变通透性，能影响药物的吸收。

(2)固体制剂中药物和辅料的理化性质对吸收的影响

①药物颗粒大小：减小药物粒径可加快溶出速率和吸收。

②固体制剂辅料

稀释剂为不溶性的而且有强力的吸附作用，则药物被吸附而很难释放出来，会影响小剂量药物的疗效。片剂制粒过程中常常加入黏合剂，黏合剂所起的作用与崩解剂相反，有延缓片剂崩解的作用。片剂中加入崩解剂的目的是促进片剂的崩解，崩解剂的品种与用量也会对药物的溶出有影响。润滑剂大多为疏水性和水不溶性物质，它们使药物与溶出介质的接触不良，溶出介质不易透入片剂的孔隙，因而会影响片剂的崩解和溶出。

③制剂包衣：胃液 pH 及胃中滞留时间在个体间变动很大，因此肠溶衣制剂血药浓度的个体差异可能也大。

(3)制剂制备工艺对药物吸收的影响