中公医考:执业药师考试《西药一》第七章 生物药剂学与药物动力学3

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第七章 生物药剂学与药物动力学

第一节 药物体内过程的基本原理

三、药物的转运方式

1.被动转运

被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运;转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量;膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。

(1)滤过：细胞膜上存在膜孔，肾小球与毛细血管内皮的细胞膜孔径较大。水溶性的小分子物质通过膜孔转运，如药物通过肾小球膜的滤过过程。

(2)简单扩散：大多数药物以这种方式通过生物膜。解离度小、脂溶性大的药物易吸收;但脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度影响因素：膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。

2.载体转运

载体转运由载体介导，生物膜中的蛋白质具有载体的作用。载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。

(1)主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程。主动转运有如下特点：

①逆浓度梯度转运;

②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的 ATP 提供;

③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象;

④可与结构类似的物质发生竞争现象;

⑤受抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;

⑥具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;

⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素 B2 的主动转运只在小肠上段进行，维生素 B12 在回肠末端部位吸收。一些生命必需物质(如 K+，Na+，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。

(2)易化扩散：又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。

易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。

与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。

3.膜动转运

生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性(如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显)。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。