中公医考:执业药师考试《西药一》第七章 生物药剂学与药物动力学2

2021年执业药师考试在即，考试时间为10月23、24日，为大家能够在有限的时间里能够充分的学习，中公医考网小编为大家准备了相关专业的知识点，希望可以帮到大家。

第七章 生物药剂学与药物动力学

第一节 药物体内过程的基本原理

二、药动学参数及临床意义

1.速率常数

药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程，即过程的速度与吸收部位的药量成正比。

速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系，它是药动学的特征参数，如表征药物吸收过程的吸收速率常数 ka，表征药物消除过程的消除速率常数 ke，和表征药物在尿中排泄快慢的肾排泄速率常数 ke。在临床上，针对药物而言，其速率常数越大，表明其体内过程速度越快。速率常数的单位是时间的倒数，如 min-1 或 h-1。药物从体内消除的途径有肝脏代谢、经肾脏排泄和胆汁排泄等。药物消除速率常数是代谢速率常数 kb、排泄速率常数 ke、及胆汁排泄速率常数 kbi及肺排泄速率 klu 之和，k 具有加和性：

k=kb+ke+kbi+klu ...

一般药物消除的主要途径是肾排泄和肝代谢，因此公式可以简化为：

k=kb+ke

2.生物半衰期

生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以 t1/2表示，单位取“时间”如 min、h 等。在线性动力学中，生物半衰期 t1/2与消除速率常数 k 之间的定量关系为：

t1/2=0.693/k

生物半衰期表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快的药物，其 t1/2小;代谢慢，排泄慢的药物，其 t1/2大。t1/2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。但消除过程具零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加，药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。在药物剂型选择与设计、临床用药方法确定等过程中，t1/2具有非常重要的意义。为了维持疗效，半衰期短的药物需频繁给药。

3.表观分布容积

表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。

V=X/C

式中，X 为体内药物量，V 是表观分布容积，C 是血药浓度。表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示，后者考虑体重与分布容积的关系。

V 是药物的特征参数，对于具体药物来说，V 是个确定的值，其值的大小能够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。

一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。

4.清除率

清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积，又称为体内总清除率(TBCL)，清除率常用“Cl”表示。Cl 是表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数，单位用“体积/时间”表示，如 L/min、ml/min、L/h 等。总清除率等于总的消除速度与血药浓度，计算公式为：

Cl=KV

清除率也是重要的药动学特征参数，对某一正常个体，清除率是一定的(常数)，当机体的肝脏或肾脏功能出现障碍时，Cl 会变小，用药时应注意剂量调整。Cl 具有加和性，多数药物以肝的生物转化和肾的排泄两种途径从体内消除，因而药物的Cl 等于肝清除率 Clh与肾清除率 Clr之和：

Cl=Clh+Cl