2021年执业药师考试在即,考试时间为10月23、24日,为大家能够在有限的时间里能够充分的学习,中公医考网小编为大家准备了相关专业的知识点,希望可以帮到大家。
第六章 皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用
第二节 黏膜给药制剂
四、眼用液体制剂的附加剂
1.调整 pH 的附加剂
常用的缓冲液有磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液。
2.调节渗透压的附加剂
滴眼剂处于低渗溶液时应调整成等渗溶液,但因治疗需要也可采用高渗溶液,而洗眼剂则应要求等渗。调整渗透压的附加剂常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。
3.抑菌剂:三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物、氯化苯甲羟胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇。
4.调整黏度的附加剂
常用的包括甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇等。
5.其他附加剂:根据眼用溶液剂中主药性质可酌情添加增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。
五、栓剂的常用基质与附加剂种类、作用
1.基质的分类
(1)油脂性基质
①可可豆脂:主要组分为硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸等的甘油酯。是较适宜的栓剂基质,但由于其同质多晶型及含油酸具有不稳定性,已渐渐被半合成或合成油脂性基质取代。
②半合成或全合成脂肪酸甘油酯:这类基质具有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。
1)椰油酯:系由椰油加硬脂酸再与甘油酯化而成。
2)棕榈酸酯:系由棕榈油酸加硬脂酸与甘油酯化而成,对直肠黏膜和阴道黏膜均无不良影响,抗热能力强,酸价和碘值低,为较好的半合成脂肪酸酯。
3)混合脂肪酸甘油酯:混合脂肪酸甘油酯为月桂酸与硬脂酸的甘油酯混合物,为白色或类白色蜡状固体,具有油脂臭味。
(2)水溶性基质
①甘油明胶:系用明胶、甘油与水制成,塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效。本品也易滋长霉菌等微生物,故需加抑菌剂。明胶是胶原的水解物,凡与蛋白质能产生配伍变化的药物,如鞣酸、重金属盐等均不能用甘油明胶作基质。
②聚乙二醇(PEG):本品不需冷藏,贮存方便,但吸湿性较强,对黏膜产生刺激性,加入约 20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激。PEG 基质不宜与银盐、奎宁、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类等药物配伍。
③泊洛沙姆:较常用的型号有泊洛沙姆 188(商品名普朗尼克 F68),熔点为 52℃,具有表面活性作用,能促进药物的吸收;泊洛沙姆 407(商品名普朗尼克 F127),熔点 52℃~57℃,是目前栓剂基质中应用最为广泛的子材料。
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