中公医考:执业药师考试《西药一》第五章 注射剂与临床应用4

2021年执业药师考试在即，考试时间为10月23、24日，为大家能够在有限的时间里能够充分的学习，中公医考网小编为大家准备了相关专业的知识点，希望可以帮到大家。

第五章 注射剂与临床应用

第二节 普通注射剂

二、脂质体的质量要求

1.形态、粒径及其分布

根据给药途径不同其粒径要求不同。如注射给药脂质体的粒径应小于 200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。

2.包封率

包封率=[脂质体中的药量/(介质中的药量+脂质体中的药量)]×100%，通常要求脂质体的药物包封率达 80%以上。

3.载药量

载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100%。载药量愈大，愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关，通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。

4.脂质体的稳定性

(1)物理稳定性：主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。渗漏率=(贮存后渗漏到介质中的药量/贮存前包封的药量)×100%

(2)化学稳定性：

①磷脂氧化指数：氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于 0.2。

②防止氧化的措施：一般措施有充入氮气，添加抗氧剂，例如生育酚、金属络合剂等;也可直接采用氢化饱和磷脂。

三、药物微囊化的特点

1.提高药物的稳定性：

(1)易氧化药物β-胡萝卜素、易水解药物阿司匹林，制成微囊化制剂后能够在一定程度上避免光线、湿度和氧的影响，防止药物的分解，提高药物的化学稳定性;

(2)挥发油等制成微囊能够防止其挥发，提高了制剂的物理稳定性。

2.掩盖药物的不良臭味：如大蒜素、鱼肝油、氯贝丁酯等药物制成微囊化制剂后，可以有效地掩盖药物的不良臭味。

3.防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性：例如尿激酶、红霉素易在胃内失活，氯化钾对胃的刺激性较大，微囊化可克服这些副作用。

4.控制药物的释放：用缓释、控释微囊化材料将药物制成微囊后，可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的，如复方甲地孕酮微囊注射剂、美西律微囊骨架片等。

5.使液态药物固态化：便于制剂的生产、贮存和使用，如油类、香料和脂溶性维生素。

6.减少药物的配伍变化：如阿司匹林与氯苯那敏配伍后阿司匹林的降解加速，分别包囊后可以避免这种配伍变化。

7.使药物浓集于靶区：抗肿瘤药物制成微囊型靶向制剂，可将药物浓集于肝或肺部等靶区，提高疗效，降低毒副作用。