中公医考:执业药师考试《西药一》第五章 注射剂与临床应用3

2021年执业药师考试在即，考试时间为10月23、24日，为大家能够在有限的时间里能够充分的学习，中公医考网小编为大家准备了相关专业的知识点，希望可以帮到大家。

第五章 注射剂与临床应用

第二节 普通注射剂

一、输液的质量要求

输液的质量要求与注射剂基本上是一致的。但由于输液的注射量大，直接注入血液循环，因而质量要求更严格。

1.无菌、无热原或细菌内毒素、不溶性微粒等项目，必须符合规定;

2.pH 尽可能与血液相近;

3.渗透压应为等渗或偏高渗;

4.不得添加任何抑菌剂，并在储存过程中质量稳定;

5.使用安全，不引起血象的任何变化，不引起过敏反应，不损害肝、肾功能。

第三节 微粒制剂

一、新型靶向脂质体

1.前体脂质体

将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体，其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集，且更适合包封脂溶性药物。

2.长循环脂质体

PEG 修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。长循环脂质体有利于对肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同- 29 -时，将抗体或配体结合在 PEG 的末端，既可保持长循环，又可保持对靶点的识别。

3.免疫脂质体

脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。如在丝裂霉素(MMC)脂质体上结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体制成免疫脂质体，在体内该免疫脂质体对胃癌靶细胞 M85 杀伤作用比游离 MMC 提高 4 倍。

4.热敏脂质体

利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。

5.pH 敏感性脂质体

由于肿瘤间质的 pH 比周围正常组织细胞的 pH 低，选用对 pH 敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时，由于 pH 的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构，从而使膜融合，加速释药。