2021医疗招聘考试医基资料：关于药物消除动力学模型的思考

药理学的药物代谢动力学部分中的药物消除动力学往往会成为大家学习的“滑铁卢”，今天在这里，我们就一起进行一次探讨，以帮助大家理解药物在体内的消除。

在药物动力学里，通常有三种模型：

1、一级消除动力学：体内药物按照恒定比例消除，单位时间内药物的消除量与血浆药物浓度呈正比，其“药-时曲线”呈指数衰减——单位时间清除量M=(Ke×C)t;

2、零级消除动力学：体内药物按照恒定速率消除，不论血浆药物浓度高低，单位时间内内药物的消除量不变，其“药-时曲线”呈直线——单位时间清除量M=Me

3、混合消除动力学：体内药物在低浓度下按照恒定比例消除，达到一定浓度或高剂量时，呈零级消除动力学。

备注：①M——单位时间清除量;②Ke——消除速率常数;③C——即时血药浓度;④t——时间。

一般来说，大部分药物都是按一级消除动力学消除，毕竟药物是要从血浆中滤过以尿液排泄或者被肝脏细胞从门静脉中摄取以胆汁形式排泄，因药物分子量普遍很小，可以自由透过血管壁，故排泄量与药物浓度直接相关。随着排泄进行，血药浓度也相应减低，滤过量也相应下降，二者因血药浓度的纽带呈正相关。故当药物浓度较低时，药物消除呈现为时间轴上的“指数衰减”。

当体内药量超过最大消除能力时，即使消除能力“马力全开”，也依然不能使血药浓度下降到负荷浓度以下，故表现为“持续稳定的最大消除速率”，即是零级消除动力学。

但是，如果不能保证持续超量、超浓度给药，那么随着时间的推移，血药浓度最终会降到消除负荷浓度以下，于是，以消除负荷浓度为界，之前为零级消除动力学，之后为一级消除动力学，即混合动力学。

那么，我们就可以得到一个结论：

①所有的药物最终都会表现为一级消除动力学;

②超负荷给药时，早期为零级消除动力学，后期为一级消除动力学;

③零级消除动力学不能无限存在。

好了，今天的分享就到这里，希望能抛砖引玉，对大家有所帮助。