2021医疗招聘药学资料：药物体内过程

药物体内过程一般包括四个过程：吸收→分布→代谢→排泄。

(一)吸收

吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。

那我们肯定会立马想到，有的药物它是直接进入血管而进入血液循环的，比如静脉注射、静脉滴注等给药方式，那是不是就没有吸收过程呢?答案是肯定的，它们没有吸收过程，也把它们称为血管内给药。那肌肉注射、皮下注射、皮内注射等给药途径呢?这些给药途径是经毛细血管以简单扩散和滤过的方式进入血液循环的，因此它们有吸收过程。相对于血管内给药就有血管外给药，上述提到的肌内、皮下、皮内注射，以及口服、呼吸道吸入、局部用药、舌下用药等属于血管外给药，它们不直接进入血液循环，存在吸收过程。总结来说，静脉注射、静脉滴注无吸收过程，大部分常见的其他给药方式有吸收过程。

吸收是影响药物发挥药效的重要因素，在中毒量之下药物吸收越多效果越好。影响药物吸收因素较多，不同药物关注的影响因素也不一样，但对大部分存在吸收过程的药物，都要关注首过消除对药物的影响。首过消除是指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入血液循环内有效药量减少的现象，又叫首过代谢或首过效应。首过消除高的药物进入血液循环的量就少，疗效可能会受到影响。为避免首过消除可选择舌下、直肠下部给药及血管内给药。

(二)分布

分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。药物分布到达作用部位的速度越快，起效越快。

影响分布因素主要取决于组织器官血流量、药物与血浆蛋白、组织细胞结合能力。重点了解药物与血浆蛋白结合率，大多数药物在血浆中与血浆蛋白不同程度结合而形成结合型药物，与游离型药物共同存在。结合型药物分子量变大，不能进行跨膜转运，所以不进行分布、不发挥药效、也不会被消除，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。随着游离型药物的消耗，结合型药物可转变为游离型药物。药物与血浆蛋白结合特异性低，与同种血浆蛋白结合的药物之间存在竞争性置换的作用，被置换出来的药物游离型药物浓度升高，疗效增加，但同时不良反应也增大。如抗凝药华法林的血浆蛋白结合率约为99%，当与保泰松合用时，结合型华法林被置换出来，游离型浓度大大提升，抗凝作用增强，可造成严重出血，甚至危及生命。因此在联合用药时，如遇到药物血浆蛋白结合率较高时，应注意剂量调整。

(三)代谢

代谢是指药物吸收后在体内经酶活其他作用发生一系列的化学反应，导致药物化学结构发生转变，又称生物转化。绝大多数药物代谢后极性增加，有利于排出体外，是药物在体内消除的重要途径。

最主要的代谢器官是肝脏，在肝脏内存在大量药物代谢酶，种类多且含量丰富，绝大多数药物都是被代谢酶代谢，其中以细胞色素P450单加氧酶系为主，简称CYP。

药物代谢酶会被许多长期使用的药物影响，出现诱导会抑制作用，从而改变药物作用的持续时间与强度。能使药物代谢酶活性降低、药物代谢减慢的药物称酶抑制剂;能使药物代谢酶活性增高、药物代谢加快的药物称酶诱导剂。可得出，一个药物如与酶抑制剂合用，则代谢减慢，血药浓度升高，疗效增加，同时不良反应发生率也增加;与酶诱导剂合用反之。因此在与酶抑制剂或酶诱导剂合用时，应注意药物剂量调整。典型的酶诱导剂有苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平等;酶抑制剂有异烟肼、西咪替丁、咪唑类抗真菌药、克拉霉素、红霉素等。

(四)排泄

排泄是指药物以原型或代谢物形式经不用途径排出体外的过程。主要经肾脏从尿液排泄，其次是经胆汁从粪便排泄，其他排泄途径如汗液、唾液、泪液、乳汁、肺排出等。