【药学基础知识】的硝苯地平知识点梳理

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硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。中公卫生整理药学基础知识重要考点-硝苯地平。该药的特点是：起效快，峰/谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。

硝苯地平缓释片硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用较强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的更好的选择药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。

作用机制：

1. 硝苯地平选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，防止钙超负荷直接保护心肌细胞。

2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。

1)阻止钙内流;

2)阻碍细胞壁内钙的释放;

3)阻断血管膜上α-肾上腺能受体;

4)抑制磷酸二酯酶的活性;

5)与钙调节素相作用;

6)激活Na+，K+ -ATP酶;

7)激活钙离子泵;

3.抑制血小板聚集 硝苯地平在浓度50ug/ml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。

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