问题提问
1. 两种对映体的作用相近,但(-)-(R)对映体在体内迅速水解,生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺,具有血液毒性。具有这一特性的药物是
A.卡托普利
B.丙胺卡因
C.氟卡尼
D.氯胺酮
E.乙胺丁醇
2. 吗啡可以发生的Ⅱ相代谢反应是
A.氨基酸结合反应
B.谷胱肽结合反应
C.乙酰化结合反应
D.葡萄糖醛酸结合反应
E.甲基化结合反应
3. 固体制剂有散剂、颗粒剂、胶囊剂和片剂等,其中散剂与颗粒剂的制备工艺相对较简单,下列关 于散剂和颗粒剂的说法错误的是
A. 外用散剂通过七号筛的粉末重量不得少于 95%,颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过 15%
B. 中药散剂中一般含水量不得过 9.0%,中药颗粒剂中一般水分含量不得过 8.0%
C.口服散剂、可溶型颗粒和泡腾型颗粒应温开水冲服,切忌放入口中用水送服
D.除中药散剂外,其他散剂与颗粒剂 105℃干燥至恒重,减失重量不得过 2.0%
E.与散剂相比,颗粒剂可包衣,具有防潮性、缓释性、肠溶性
4. 制剂制备过程中,常需要加入多种辅料,其中有些辅料的制剂中有多种用途。下列片剂辅料中既 可以做致孔剂又可以做黏合剂的是
A.PEG
B.PVP
C.HPMC
D.MCC
E.PVA
5. 市面上常见的布洛芬片剂的规格有 0.2g/片和 0.3g/片,这两种片剂规格允许的片重差异限度分别是
A.±5.0%,±5.0%
B.±5.0%,±7.5%
C.±7.5%,±5.0%
D.±7.5%,±7.5%
E.±7.5%,±10.0%
答案解析
1. 【答案】B。解析:本题考查药物的手性特征对药物效应的影响。丙胺卡因具有麻醉作用,两种对映体的作用相近,但(-)-(R)对映体在体内迅速水解,生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺, 具有血液毒性。
2. 【答案】D。解析:本题主要考查吗啡的构效关系。吗啡结构中含有 2 个酚羟基,在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径。代谢时,3 位酚羟基可以发生葡萄醛酸结合,也可以发生硫酸化结合。由于在体内吗啡的 3 位葡萄糖醛酸结合广泛,所以吗啡口服生物利用度低,故一般制成注射剂或缓释片。
3. 【答案】C。解析:口服散剂一般溶于或分散于水或其他液体中服用,也可直接用水送服,可溶型颗粒和泡腾型颗粒应温开水冲服,切忌放入口中用水送服。
4. 【答案】A。解析:片剂辅料中既可以做致孔剂又可以做黏合剂的是聚乙二醇,PEG 为聚乙二醇,PVP 为聚维酮,HPMC 为羟丙甲纤维素,MCC 为微晶纤维素,PVA 为聚乙烯醇。
5. 【答案】C。解析:本题考查不同规格片剂允许的片重差异限度。当片剂的平均重量<0.30g 时, 片重差异限度是±7.5%,当片剂的平均重量≥0.30g 时,片重差异限度是±5.0%。

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