问题提问
1. 下列关于青霉素的描述错误的是( )。
A. 含有3个手性中心
B. 对酸、碱、酶都不稳定
C. β-内酰胺环并氢化噻唑环是青霉素类药物的必需药效团
D. 在水溶液中容易发生水解,临床使用其粉针剂
E. 耐酶、广谱
2. 下列属于前药的抗肿瘤药是()。
A. 羟喜树碱
B. 异环磷酰胺
C. 阿糖胞苷
D. 奥沙利铂
E. 氟尿嘧啶
3. 崩解剂是指促使片剂在胃肠液中迅速破裂崩解成细小颗粒的一种辅料,除某些特殊片剂外均需要添加崩解剂,下列辅料中适宜作片剂崩解剂的是( )。
A.预胶化淀粉
B.淀粉浆
C.羧甲基淀粉钠
D.羧甲基纤维素钠
E.微粉硅胶
4. 散剂是指药物或与其适宜的辅料经粉碎均匀混合的一种干燥粉末状制剂,以下关于散剂特点的说法错误的是( )。
A.粒径大、比表面积小
B.不适宜湿敏感药物
C.易分散、起效快
D.便于婴幼儿、老人服用
E.运输、携带较方便
5. 颗粒剂是具有一定粒度的干燥颗粒状制剂,下列关于颗粒剂的错误表述是( )。
A. 颗粒剂可以为混悬型
B. 分散性和附着性比散剂较小
C.颗粒剂都要求溶解在水中服用
D.服用方便,可加入添加剂如着色剂等
E.可对颗粒剂进行包衣,实现肠溶
答案解析
1. 【答案】E。解析:本题考查青霉素。青霉素类药物含有四元的β-内酰胺环与五元的四氢噻唑环,是发挥生物活性的必需基团,具有较大的分子张力,在酸性或碱性条件下,发生裂解生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。β-内酰胺酶也是使青霉素的β-内酰胺环发生裂解产生耐药性。青霉素遇到胺和醇时,胺和醇中亲核基团会向β-内酰胺环进攻,生成青霉酰胺和青霉酸酯,临床上使用其粉针剂,现配现用。
2. 【答案】B。解析:本题考查烷化剂抗肿瘤药。环磷酰胺、异环磷酰胺属于前药。
3. 【答案】C。解析:本题考查的是片剂常用辅料的分类。羧甲基淀粉钠吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍,是一种性能优良的崩解剂。微晶纤维素、甘露醇、糊精、预胶化淀粉是片剂常用的填充剂。羧甲基纤维素钠、淀粉浆是片剂的常用黏合剂。微粉硅胶是常用的润滑剂。
4. 【答案】A。解析:本题考查的是散剂的特点。散剂粒径小、比表面积大,易分散、起效快,包装贮存、运输、携带较方便,便于婴幼儿、老人服用。但是比表面积大不适合湿敏感药物。
5. 【答案】C。解析:本题考查的是颗粒剂的分类和特点。颗粒剂具有服用、携带、贮藏、运输均较方便,吸收、奏效较快的特点。既可以吞服,又可冲入水中饮服。与散剂相比具有飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少,可为混悬型,必要时还可以包衣(如肠溶衣)或制成缓控释制剂的优点。

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