2021年执业药师考试西药一每日一练7.7日

问题提问

1. 在吗啡结构中 17 位氮原子上引入烯丙基，可用于吗啡中毒解救的药物是

A.美沙酮

B.哌替啶

C.阿托品

D.可待因

E.纳洛酮

2. 吸入全身麻醉药虽有多种化学结构类型，但对其药效影响最大的因素是

A.解离度

B.旋光性

C.脂水分配系数

D.键合类型

E.化学结构

3. 有关结构特异性药物和结构非特异性药物的表述，正确的是

A. 结构非特异性药物的化学结构与生物活性之间的关系称为构效关系

B. 结构非特异性药物的药效完全依赖于药物的理化性质，与化学结构没有关系

C.结构非特异性药物与药物靶标结合后方能产生活性

D. 结构特异性药物的化学结构稍加变化，就会影响药物分子与靶标的相互作用及相互匹配，直接影响药效学性质

E. 结构特异性药物的药效主要依赖于药物分子的化学结构，与药物的理化性质没有关系

答案解析

1. 【答案】E。解析：本题考查了纳洛酮的结构。纳洛酮是在吗啡结构中 17 位氮原子上引入烯丙基，为阿片受体拮抗剂，可用于吗啡中毒解救。

2. 【答案】C。解析：本题考查的是影响结构非特异性药物的因素。结构非特异性药物的药效主要 取决于理化性质，比如吸入性全身麻醉药(结构非特异性药物)，影响其药效的理化性质主要是脂溶性(或者说脂水分配系数)。

3. 【答案】D。解析：本题考查的是结构特异性药物与结构非特异性药物的性质。任何药物的药效 都与其结构、理化性质有关，但是关系的密切程度不同，由此将药物分为两类。结构特异性药物进入体 内与靶标结合后产生活性，与靶标的结合能力与其结构密切相关，结构变化，结合能力也会改变，药效 随之发生改变，这种结构与药效之间的变化关系称为构效关系。除了与结构密切相关外，结构特异性药 物的药效也与理化性质相关，理化性质可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄等药动学性质，从而影响 药效学性质，故 A 选项错误，D 选项正确。结构非特异性药物的药效与理化性质关系密切，与结构关系不大，结构改变对其药效并无大的影响，其药理作用也不是通过与靶标结合产生，故结构非特异性药 物不存在构效关系一说，所以 B、C、E 选项错误。