《西药一》考点:非甾体抗炎药12-15
问题提问
1.不属于药物的官能团化反应的是
A.醇类的氧化反应
B.芳环的羟基化
C.胺类的 N-脱烷基化反应
D.氨基的乙酰化反应
E.醚类的 O-脱烷基化反应
2.盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括
A.静电作用
B.偶极作用
C.共价键
D.范德华力
E.疏水作用
3.下列关于青霉素的描述错误的是
A.含有 3 个手性中心
B.对酸、碱、酶都不稳定
C.β-内酰胺环并氢化噻唑环是青霉素类药物的必需药效团
D.在水溶液中容易发生水解,临床使用其粉针剂
E.耐酶、广谱
答案解析
1.【答案】D。解析:本题考查药物代谢反应的类型。氨基的乙酰化反应为第Ⅱ相生物结合代谢反应,其他均为药物的官能团化反应(第 I 相生物转化代谢反应)。
2.【答案】C。解析:本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除 C 选项共价键外,均正确。
3.【答案】E。解析:本题考查青霉素。青霉素类药物含有四元的β-内酰胺环与五元的四氢噻唑环, 是发挥生物活性的必需基团,具有较大的分子张力,在酸性或碱性条件下,发生裂解生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。β-内酰胺酶也是使青霉素的β-内酰胺环发生裂解产生耐药性。青霉素遇到胺和醇时,胺和醇中亲核基团会向β-内酰胺环进攻,生成青霉酰胺和青霉酸酯,临床上使用其粉针剂,现配现用。

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