问题提问
1.下列关于青霉素的描述错误的是( )。
A.含有3个手性中心
B.对酸、碱、酶都不稳定
C.β-内酰胺环并氢化噻唑环是青霉素类药物的必需药效团
D.在水溶液中容易发生水解,临床使用其粉针剂
E.耐酶、广谱
2.下列属于前药的抗肿瘤药是()。
A.羟喜树碱
B.异环磷酰胺
C.阿糖胞苷
D.奥沙利铂
E.氟尿嘧啶
3 崩解剂是指促使片剂在胃肠液中迅速破裂崩解成细小颗粒的一种辅料,除某些特殊片剂外均需要添加崩解剂,下列辅料中适宜作片剂崩解剂的是( )。
A.预胶化淀粉
B.淀粉浆
C.羧甲基淀粉钠
D.羧甲基纤维素钠
E.微粉硅胶
答案解析
1.【答案】E。解析:本题考查青霉素。青霉素类药物含有四元的β-内酰胺环与五元的四氢噻唑环,是发挥生物活性的必需基团,具有较大的分子张力,在酸性或碱性条件下,发生裂解生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。β-内酰胺酶也是使青霉素的β-内酰胺环发生裂解产生耐药性。青霉素遇到胺和醇时,胺和醇中亲核基团会向β-内酰胺环进攻,生成青霉酰胺和青霉酸酯,临床上使用其粉针剂,现配现用。
2.【答案】B。解析:本题考查烷化剂抗肿瘤药。环磷酰胺、异环磷酰胺属于前药。
3.【答案】C。解析:本题考查的是片剂常用辅料的分类。羧甲基淀粉钠吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍,是一种性能优良的崩解剂。微晶纤维素、甘露醇、糊精、预胶化淀粉是片剂常用的填充剂。羧甲基纤维素钠、淀粉浆是片剂的常用黏合剂。微粉硅胶是常用的润滑剂。

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