问题提问
37.对映异构体之间具有相同药理作用和强度的手性药物是:
A.氨己烯酸
B.扎考必利
C.氯胺酮
D.氯苯那敏
E.普罗帕酮
38.对映异构体中一个有活性,一个无活性的手性药物是:
A.氨己烯酸
B.扎考必利
C.氯胺酮
D.氯苯那敏
E.普罗帕酮
39.具有高水溶解性、高滲透性的两亲性分子药物,体内吸收取决于胃排空速率的是:
A.普萘洛尔
B.酮洛芬
C.纳多洛尔
D.特非那定
E.双氯芬酸
答案解析
37.E。解析:本题考查对映异构体之间相互作用。扎考必利:(R)/5-H3受体拮抗药,(S)-/5-HT3受体激动药;普罗帕酮具有R、S两个旋异构体,它们在药效和药动学方面存在着显著差异,在阻断β受体方面,S-型异构体活性是R-型的100倍。故选E。
38.A。解析:本题考查对映异构体之间相互作用。氯胺酮:主要的代谢产物为N-脱乙基胺碘酮,也具有相似的电生理活性。氨已烯酸:只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂;且具有活性。故选A。
39.A。解析:药物渗透性高,穿透生物膜能力强;药物水溶性高,转运能力比较强,所以药物在体内吸收快慢主要取决于两个因素中低的一方低到什么程度。如果两个性能都高,则取决于胃排空速度。如果两个因素都低,药物口服吸收困难。普洛尔属于高水溶性、高渗透性的两亲性药物,其吸收取决于胃排空速率;双氯芬酸属于低水溶性、高渗透性的亲脂性药物,其吸收取决于溶解速率;纳多洛尔属于高水溶性、低渗透性的亲水性药物,其吸收取决于渗透效率。

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