2021年执业药师考试西药一每日一练2.2日

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34.在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是：

A.卤素

B.羟基

C.硫醚

D.酰胺基

E.烷基

35.含有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团是：

A.卤素

B.羟基

C.硫醚

D.酰胺基

E.烷基

36.对映异构体之间具有相同的药理作用，但强弱不同的手性药物是：

A.氨己烯酸

B.扎考必利

C.氯胺酮

D.氯苯那敏

E.普罗帕酮

答案解析

34.B。解析：本解析：药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。

35.C。解析：本题考查基团的作用。硫醚：脂水分配系数适宜，易于吸收和解毒;例如乙酰半胱氨酸用于对乙酰氨基酚中毒的解救。故选C。

36.D。解析：本题考查对映异构体之间相互作用。氯苯那敏对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同(右旋体活性高于左旋)。故选D。