2021年执业药师考试西药一每日一练1.28日

问题提问

25.药物分子中引入羟基，主要可以：

A.增加药物的水溶性和解离度

B.与生物大分子形成氢键，增加受体结合力

C.增加药物亲水性，增加受体结合力

D.增加药物亲脂性，降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间

26.可使药物的亲水性增加的基团是：

A.硫原子

B.羟基

C.酯基

D.脂环

E.卤素

27.影响药效的立体因素不包括：

A.几何异构

B.对映异构

C.官能团间的空间距离

D.互变异构

E.构象异构

答案解析

25.C。解析：药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。

26.B。解析：本题考查基团的作用。亲水性高的化学基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团。亲脂性高的化学基团：烃基、卤素原子、脂环、硫原子、烷氧基。故选B。

27.D。解析：ABCE四项，影响药效的立体因素有几何异构、对映异构、官能团间的空间距离和构象异构。D项，互变异构是指某些有机化合物的结构以两种官能团异构体互相迅速变换而处于动态平衡的现象，不是立体因素。