2021年执业药师考试西药一每日一练1.27日

问题提问

22.可使药物分子酸性显著增加的基团是：

A.醚

B.烃基

C.氨基

D.羧基

E.卤素

23.手性药物对映体之间产生不同类型的药理活性的是：

A.右丙氧酚

B.左氧氟沙星

C.左旋咪唑

D.左炔诺孕酮

E.右旋吗啡

24.药物引入下列哪个基团，可以增加药物的水溶性和解离度：

A.巯基

B.酰胺基

C.氨基

D.酯基

E.磺酸基

答案解析

22.D。解析：本题考查取代基对药物性质的影响。羧基显酸性，能使药物分子的酸性显著增加，并且羧基能与醇成酯，使药物的脂溶性增加。

23.A。解析：本题考查手性药物结构对活性的影响。手性药物对映体之间产生不同类型的药理活性的药物有右丙氧酚(左丙氧酚)、麻黄碱(伪麻黄碱)、奎宁(奎尼丁)等。

24.E。解析：药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。