《西药一》考点:非甾体抗炎药12-15
《西药一》考点:药品不良反应12-15
第二节 药物结构与性质对药物活性的影响
问题提问
1.用于评价药物脂溶性的参数是:
A.pKa
B.ED50
C.LD50
D.lgP
E.HLB
2.有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式非解离的形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占的比例分别为:
A.90%和10%
B.10%和90%
C.50%和50%
D.33.3%和66.7%
E.66.7%和33.3%
3.关于药物理化性质的说法,错误的是:
A.弱酸性药物在酸性胃液中解离度低,易在胃中吸收
B.药物的脂溶性高,则药物在体内的吸收越好
C.药物的脂水分配系数(lgp)用于衡量药物的脂溶性
D.由于肠道比胃的pH值高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收
E.由于体内不同的部位的pH值不同,所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同
答案解析
1.D。解析:LD50为半数致死量,是指能引起50%动物阳性反应的剂量,其值越小,毒性越大;lgp指的是脂水分配系数,其值大,药物的脂溶性越强;表面活性剂的亲水亲油平稳值可以用HLB表示。
2.C。解析:根据公式

[HA]是分子型,[A-]是离子型。pKa=pH时,[HA]/[A-]=1,所以[HA]=[A-],各50%。
3.B。解析:本题考查药物的理化性质。药物在体内的吸收取决于药物的脂溶性和渗透率。脂水分配系数适宜,吸收最好。

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