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7.下列关于药物与化学靶标结合类型的说法中,表述错误的是:
A.共价键键合是一种不可逆的结合形式,与发生的有机合成反应类似
B.共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤中碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性
C.氢键的生成是由于药物分子中含有孤对电子的O、N、S等原子和与非碳的杂原子以共价键相连的氢原子之间形成的弱化学键
D.离子-偶极,偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物,如美沙酮与受体的作用
E.范德华力是非共价键键合方式中最弱的一种,范德华力随着分之间的距离缩短而减弱
8.在药物和受体分子中,当碳原子和其他电负性较大的原子,如N、O、S等成键时,由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀,导致电子的不对称分布,产生电偶极。离子-偶极,偶极-偶极相互作用常见于:
A.胺类
B.芳香类
C.羧基类
D.硝基
E.羰基类
9.药物分子中含有孤对电子的O、N、S等原子和氢原子之间形成的弱化学键称为氢键。氢键是化学键中最常见的一种非共价作用形式,也是药物与生物大分子作用的最基本化学键合形式。下列能以氢键结合的药物不包括:
A.水杨酸甲酯
B.对氨基苯甲酸甲酯
C.碳酸
C.磺酰胺类利尿剂
E.美沙酮
答案解析
7.E。解析:本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。共价键键合是一种不可逆的结合形式,与发生的有机合成反应类似,共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤中碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性;氢键的生成是由于药物分子中含有孤对电子的O、N、S等原子和与非碳的杂原子以共价键相连的氢原子之间形成的弱化学键;离子-偶极,偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物,如美沙酮与受体的作用;范德华力是非共价键键合方式中最弱的一种,范德华力随着分之间的距离缩短而加强。因此E选项说法错误。
8.E。解析:本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。离子-偶极,偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物,如酰胺、酯、酰卤及酮等。因此选E。
9.E。解析:本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。分子中含有孤对电子的O、N、S等原子和氢原子之间形成的弱化学键称为氢键。氢键是化学键中最常见的一种非共价作用形式,也是药物与生物大分子作用的最基本化学键合形式。药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是,如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合,其结构位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。药物自身还可以形成分子间氢键和分子内氧键,如水杨酸甲酯,美沙酮与受体的结合是通过离子偶极、偶极-偶极相互作用。因此选E。
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