2021年执业药师考试西药一每日一练1.11日

问题提问

4.非特异性结构药物的药效主要取决于药物的：

A.化学结构

B.理化性质

C.构效关系

D.剂型

E.给药途径

5.以共价键方式结合的抗肿瘤药物是：

A.尼群地平

B.乙酰胆碱

C.氯喹

D.环磷酰胺

E.普鲁卡因

6.下列关于药物与靶标结合的化学性质说法正确的是：

A.共价键键合类型是一种可逆的结合形式

B.烷化剂类抗肿瘤药美法仑和环磷酰胺与靶标的结合是可逆的

C.离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如普鲁卡因结构中的羰基与受体作用

D.抗疟药氯喹与受体的结合是范德华力

E.碳酸与碳酸酐酶的结合是电荷转移复合体

答案解析

4.B。解析：本题考查药物的活性与结构的关系。根据药物在体内的作用方式，药物可分为结构特异性药物和结构非特异性药物。结构特异性药物与药物靶标相互作用后才能产生活性，其活性除与药物分子的理化性质相关外，主要依赖于药物分子特异的化学结构，与药物分子和靶标的相互作用及相互匹配有关，化学结构稍加变化，会直接影响其药效学性质。结构非特异性药物的活性主要取决于药物分子的理化性质，与化学结构关系不大，当结构有所改变时，活性并无大的变化。如全身麻醉药，尽管这些药物的化学结构类型有多种，但其麻醉作用与药物的脂水分配系数有关。因此选B。

5.D。解析：本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药物、β一内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键，产生细胞毒活性。环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药物。因此选D。

6.C。解析：本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。共价键的结合类型是一种不可逆的结合形式，烷化剂类抗肿瘤药美法仑和环磷酰胺与靶标的结合是以共价键的形式结合的，因此AB选项的说法错误;电荷转移复合物的形成降低了药物与生物大分子相互作用的能量，例如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。因此D选项错误;碳酸与碳酸酐酶是以氢键的方式结合，因此E选项错误;离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如酰胺、酯、酰卤、酮等，比如普鲁卡因结构中的羰基与受体作用。因此选C。