2017执业药师考试“药学专业知识一”各章节冲刺重点（二）

引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小，强度越大。

① 呋塞米效能较大。

② 效价强度：环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪

4. 半数有效量

半数有效量(ED50)：引起50%阳性反应(质反应)或50%较大效应(量反应)的剂量

半数致死量(LD50)

治疗指数：TI=LD50/ED50，TI越大，越安全

药物安全范围：LD5～ED95

考点二：药物的作用机制与受体

1.药物的作用靶点：酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体

2.受体的化学本质：蛋白质

3.受体的性质：饱和性、特异性(专一性)、可逆性、灵敏性、多样性

4.受体的类型：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素受体

5.受体作用的信号转导：

① 第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子等

② 第二信使：环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO

注：NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。

考点三：药物分类

1.激动药：与受体既有亲和力又有内在活性。

① 完全激动剂：亲和力很高，内在活性很强(α=1)

② 部分激动剂：亲和力很高，内在活性不强(α<1)

2.拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，不能产生效应。

① 竞争性拮抗药：结合可逆，Emax不变，量效曲线平行右移

② 非竞争性拮抗药：结合牢固，Emax下降

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