2018执业药师考试西药一复习笔记:液体制剂

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第二节　液体制剂

一、液体制剂的溶剂和附加剂

1.液体制剂的溶剂

﹥极性溶剂 水、甘油、二甲基亚砜

﹥半极性溶剂 乙醇、丙二醇、聚乙二醇

﹥非极性溶剂 脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯

2.液体制剂常用的附加剂

（1）增溶剂：能增加难溶性药物溶解度的表面活性剂（HLB15～18），如聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯

（2）助溶剂：难溶性药物与第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、缔合物或复盐，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。

常用的助溶剂：苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物（如乙二胺）、聚乙烯吡咯烷酮。

（3）潜溶剂：形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。

（4）防腐剂

能抑制微生物生长繁殖的物质。

1）对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类） 甲乙丙丁四种

易与聚山梨酯类、聚乙二醇络合，抑菌的作用下降。

2）山梨酸/山梨酸钾

①以分子态的山梨酸发挥作用，使用pH4；

②可与聚山梨酯合用。

3）苯甲酸与其钠盐 ①以分子态发挥作用，较佳pH值为4；

4）苯扎溴铵（即新洁而灭）①阳离子表面活性剂；②无刺激性及对器具有腐蚀作用。

5）醋酸氯己定 又名洗必泰，广谱杀菌消毒剂。

6）其他防腐剂 乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐剂使用。

（5）矫味剂

①甜味剂

天然甜味剂：蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇

合成甜味剂：糖精钠、阿司帕坦

②芳香剂

天然香料：柠檬、薄荷挥发油、薄荷水、桂皮水；

人造香料：苹果香精、香蕉香精。

③胶浆剂：如阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素的胶浆。

④泡腾剂：二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。

　二、表面活性剂

（一）表面活性剂的种类

1.阳离子型表面活性剂 季铵化物

如洁尔灭与新洁尔灭，毒性大，用作消毒剂。

2.阴离子型表面活性剂

（1）高级脂肪酸盐类：肥皂类，分为碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂

硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂；外用

（2）硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS又称月桂醇硫酸钠）；硫酸化蓖麻油（土耳其红油）

（3）磺酸化物：十二烷基磺酸钠；阿洛索

3.两性离子型表面活性剂：豆磷脂与卵磷脂；氨基酸型和甜菜碱型

4.非离子型表面活性剂

（1）蔗糖脂肪酸酯

（2）脂肪酸山梨坦：商品名为司盘（Span），HLB值1.8～8.6，W/O型乳剂的乳化剂。

（3）聚山梨酯：商品名吐温（Tween），O/W型乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的润湿剂等

（4）聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名为卖泽（Myrj），O/W

（5）聚氧乙烯脂肪醇醚：商品名为苄泽（pij），O/W

（6）聚氧乙烯 —聚氧丙烯共聚物：又称泊洛沙姆，商品名为普朗尼克（Pluronic F68），静脉乳剂的乳化剂

（二）表面活性剂的性质

1.亲水亲油平衡值（HLB）

（1）HLB值：表面活性剂对油或水的综合亲和力。HLB大的亲水性强，反之则亲油性强。

（2）HLB值应用　　

15～18增溶剂 13～16去污剂

8～16 O/W型乳化剂 3～8 W/O型乳化剂

7～9 润湿剂 1～3 消泡剂

2. 毒性顺序：阳离子型＞阴离子型＞非离子型Polaxamer188毒性较低可静脉用

三、低分子溶液剂

1.糖浆剂

蔗糖浓度不得低于 45%（g/ml）

其他低分子液体制剂

2.涂膜剂：药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

﹥ 常用的成膜材料有聚乙烯醇（PVA）、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素和聚乙烯醇缩甲乙醛；

﹥增塑剂有甘油、丙二醇、乙酸甘油酯；溶剂为乙醇

﹥启用后较多可使用4周。

四、子溶液与溶胶剂

1.子溶液剂的 特点

①荷电性：子化合物因基团解离带电，有电泳现象。

②渗透压：渗透压大小与浓度有关。

③黏度：黏稠度与子化合物的分子量有关。

④胶凝性：子水溶液当温度降低时成为不流动的半固体的过程称为胶凝。

2.溶胶剂的特点

①热力学不稳定体系，胶粒间有相互聚结的趋势；

②在分散介质中有布朗运动；

③光学性质 Tyndall（丁达尔现象）；

④由于双电层离子而在胶粒周围形成水化膜。

3.子溶液剂的稳定性

主要受水化作用（即水化膜）影响。

4.溶胶剂的稳定性

（1） 双电层结构：ζ电位愈大斥力愈大，溶胶剂愈稳定。是溶胶剂稳定的主要因素。

（2）水化膜：水化膜愈厚，溶胶愈稳定。

五、混悬剂

（一） 混悬剂常用稳定剂

1.润湿剂 增加疏水性药物微粒被水润湿能力

如磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类。

2.助悬剂 能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

常用助悬剂

（1）低分子助悬剂：甘油、糖浆等

（2）子助悬剂 ①天然子：阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠等 ；②合成半合成子：MC、CMC-Na、HPMC等。

（3）硅皂土

（4）触变胶

3.絮凝剂与反絮凝剂

﹥可使 ζ电位降低的电解质称为絮凝剂。

﹥可使 ζ电位升高的电解质称为反絮凝剂。

﹥同一电解质可因用量不同，起絮凝或反絮凝剂作用。

﹥如 枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和氯化物（如三氯化铝），主要是阴离子起作用。

（四）混悬剂的质量要求

1.沉降容积比 F值 愈大混悬剂就愈稳定。

2.重新分散性 优良的混悬剂在贮存后再振摇，沉降物应能很快重新分散。

3.微粒大小

4.絮凝度 β值愈大，混悬剂的稳定性愈高。

5.流变学

　六、乳剂

（一）乳剂的稳定性

1.分层（又称乳析）：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉象。可逆，经振摇可重新分散。

原因：内外相密度差引起。

2.絮凝 乳剂中的乳滴发生可逆的聚集称为絮凝，该状态有利于乳剂的稳定。

原因：乳滴的电荷减少， ζ电位降低。如电解质、离子型乳化剂。其他，黏度、相体积比及流变性。

3.转相 即W/O变为O/W，或反之，乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。

原因：乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂。

4.合并与破裂 乳化膜破坏导致乳滴变大，称为合并，进而产生油、水分离的现象，称为破裂。

原因：乳化剂失效：微生物污染；温度过高或过低；乳化剂与其他物质发生作用。

5.酸败 受外界因素及微生物的影响使油相或乳化剂变质，引起乳剂的破坏与酸败。

措施：加入抗氧剂与防腐剂。

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