2017执业药师 药一复习课件 第三章 第二节 液体制剂

常用附加剂:

增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。对于以水为溶剂的药物，增溶剂的较适HLB值为15~18。

助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂(主要是水)中溶解度的过程。当加入的第三种物质为低分子化合物(而不是胶体物质或非离子表面活性剂)时，称为助溶剂。

潜溶为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂。一般认为是两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合，改变了原溶剂的介电常数。

防腐剂：

防腐措施：减少或防止环境污染、严格控制辅料的质量、添加防腐剂

优良防腐剂的条件：

a. 对人体无害、无刺激，内服者无特殊臭味

b. 水中有较大溶解度

c. 不影响制剂的理化性质和药理作用

d. 本身不受制剂中的药物的影响

e. 对大多数微生物有较强的抑制作用

f. 本身的理化性质和抗微生物性质稳定

g. 长期贮存稳定，不与包装材料起作用。

常用防腐剂

1)对羟基苯甲酸酯类(或称为尼泊金类)在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用较强，而在弱碱性溶液中作用减弱，这是因为酚羟基解离所致。抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的碳原子数增加而增强，但在水中的溶解度却依次减小。

2)苯甲酸与其盐：本品对霉菌和细菌均有抑制作用，可内服也可外用，是一种有效的防腐剂。其防腐作用是靠未解离的分子，而其离子无作用。溶液的pH值在4以下抑菌效果好

3)山梨酸及其盐：山梨酸的防腐作用基于其未解离的分子，在酸性溶液中效果好，pH值4较佳。

4)苯扎溴铵(即新洁而灭)：为阳离子表面活性剂。

5)醋酸氯已定：又称醋酸洗必泰(hibitane)，微溶于水，为广谱杀菌剂。

6)其他防腐剂(邻苯基苯酚、薄荷油、桉叶油、桂皮油)

低分子溶液剂(溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、酊剂、涂剂) <制备：溶解法，稀释法>

1.溶液剂(solutions)系指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄明液体制剂。根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。

制备方法：1. 溶解法 2. 稀释法 ：是指先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失。

2.芳香水剂：系指芳香挥发性药物 (多半为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。

3.糖浆剂：系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。

4.醑剂：系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。

5.酊剂：系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。

6.甘油剂：甘油剂系指药物溶于甘油中制成的溶液剂。7.涂剂

子溶液剂 (又称为胶浆剂)

性质：荷电性、渗透压、黏度与分子量、聚结特性、胶凝性

制备：有限溶胀 无限溶胀