药学专业知识二-长效西林(注射用苄星青霉素)

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　　成份

　　本品为青霉素的二苄基乙二胺盐[(C16H18N2O4S)2 ·C16H20N2]与适量缓冲剂及混悬剂混合制成的无菌粉末。辅料为精制软磷脂。

　　化学名称

　　(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯乙酰胺基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸的N，N'-二苄基乙二胺盐。

　　分子式

　　(C16H18N2O4S)2 ·C16H20N2

　　分子量

　　909.14

　　性状

　　本品为白色结晶性粉末

　　适应症

　　主要用于预防风湿热复发，也可用于控制链球菌感染的流行

　　规格

　　120万单位

　　用法用量

　　临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液。肌内注射，成人一次60万～120万单位，2～4周1次;小儿一次30万～60万单位，2～4周1次。

　　不良反应

　　1.过敏反应：青霉素所致的过敏反应在应用本品时均可能发生，其中以皮疹等过敏反应为多见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应等少见，严重者如过敏性休克偶见;过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

　　2.二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染。

　　禁忌

　　有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

　　注意事项

　　1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

　　2.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏史者约有5%～7%的患者可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。

　　3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。

　　4.应用本品须新鲜配制。

　　5.应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。

　　孕妇及哺乳期妇女用药

　　动物生殖试验未发现青霉素引起胎儿损害，但尚未在孕妇中进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

　　药物相互作用

　　丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。

　　药理毒理

　　药理：

　　本品为青霉素的二苄基乙二胺盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

　　毒理：

　　尚不明确。

　　药代动力学

　　肌内注射苄星青霉素后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌肉注射240万单位后，14天的血药浓度为0.12mg/L;青霉素血清蛋白结合率为60%，在组织和体液中分布良好。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，新生儿和肾功能不全患者中本品经肾小管排泄减少。

　　贮藏

　　密封，在干燥处保存

　　包装

　　西林瓶，10瓶/盒

　　有效期

　　24个月

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