抗血小板药之环氧酶抑制剂考纲归纳

　　抗血小板药在>执业药师考试中西药二的第六章节血液系统疾病用药，也是考点之一，因此，中公医考网小编整理抗血小板药之环氧酶抑制剂考纲归纳，如想私聊小编请关注微信公众号zgyaoshi希望为广大考生提供学习参考。

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　　第一亚类 环氧酶抑制剂

　　阿司匹林可抑制血小板环氧酶，阻止血小板合成前列腺素及血栓素A2(TXA2)的释放，同时使血小板膜蛋白乙酰化，抑制血小板膜酶，抑制血小板聚集。

　　一、代表药物

　　环氧酶抑制剂代表药为阿司匹林。

　　二、药理作用与临床评价

　　1.作用特点：

　　①小剂量对血栓素A2(TXA2)诱导的血小板聚集产生不可逆地抑制作用;

　　②对二磷酸腺苷(ADP)或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻断作用，并可抑制低浓度胶原、凝血酶、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应，减少血栓形成;

　　③阻断前列腺素生物合成的同时，抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用;

　　④口服吸收迅速，口服生物利用度约70%，长期使用未见耐受现象;

　　⑤为心血管事件一、二级预防的“基石”。

　　2.典型不良反应：

　　①大剂量长期服用，可抑制凝血酶的合成，增加出血倾向;

　　②可延长出血时间;

　　③少见特异体质患者出现荨麻疹、黏膜充血、哮喘等过敏反应禁忌证①胃及十二指肠溃疡病患者，肝、肾功能不良者，妊娠及哺乳期妇女应慎用或禁用;

　　②低凝血酶原症、维生素K缺乏和血友病、哮喘者;

　　③12岁以下的儿童服用本品有发生瑞氏综合征的危险，尤其是儿童在水痘或流感病毒感染时更易诱发，应慎用。

　　3.药物相互作用：

　　①与抗凝血药肝素、华法林和抗血小板药氯吡格雷、噻氯匹定合用，可增加出血的风险;与任何可引起低凝血酶原血症、血小板计数减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用，有加重凝血障碍及引起出血的危险;

　　②与抗痛风药丙磺舒、苯磺唑酮合用，可降低促尿酸排泄的作用(竞争肾小管尿酸的消除);

　　③与胰岛素、磺酰脲类促胰岛素分泌药合用，高剂量阿司匹林具有降糖作用而增强降糖效果，且能与磺酰脲类竞争结合血浆蛋白;

　　④具有心血管风险的患者使用布洛芬，可使阿司匹林的心血管保护作用受限;与对乙酰氨基酚长期大量合用可引起肾脏病变;高剂量阿司匹林与其他含水杨酸盐合用，可增加溃疡和胃肠道出血的风险;

　　⑤利尿剂与高剂量阿司匹林合用时，减少肾前列腺素的合成而降低肾小球滤过。本品可降低螺内酯的活性代谢物索体舒通的促肾小管分泌作用，抑制其排钠;

　　⑥在停止使用皮质激素治疗后会增加水杨酸过量的风险;

　　⑦与高剂量阿司匹林合用，通过抑制前列腺素而减少肾小球滤过。此外，降低血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的抗高血压作用。

　　三、用药监护

　　1.注意阿司匹林所致出血和消化性溃疡

　　阿司匹林所致消化道溃疡伴随患者年龄和剂量增加而明显增加。为减少消化道黏膜损伤，应注意：

　　(1)识别高危人群和筛选适应证。

　　(2)长期应用阿司匹林、氯吡格雷与华法林时，应将剂量调至较低，阿司匹林75～100mg/d，氯吡格雷75mg/d，监测INR目标值在2.0左右。

　　(3)注意监测出血(牙龈、眼底、脑)、上腹不适或疼痛、腹泻、呕血、黑便等，定期监测凝血时间(CT)、凝血酶原时间(PT)、部分凝血酶原时间(ADPP)和纤维蛋白原(Fbg)水平。尤其服药后1～12个月为消化道损伤的高发阶段。

　　(4)服用前宜先根治幽门螺杆菌(Hp)感染，合并Hp感染者更为危险。

　　(5)同时联合服用胃黏膜保护剂硫糖铝、米索前列醇、雷尼替丁。

　　(6)对不能耐受阿司匹林者、糖尿病者、高胆固醇血症和以前进行过心脏手术者，应用氯吡格雷安全有效，对有不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死者，氯吡格雷都可有效减少危险。

　　2.注意阿司匹林抵抗

　　各种途径和多因素均对阿司匹林抵抗产生影响包括基因多态性、吸烟、肥胖、高血压、高血糖、高胆固醇血症、服用其他非甾体抗炎药、联合服用质子泵抑制剂、精神紧张及应激增加儿茶酚胺释放、剂量等均可影响阿司匹林的作用。

　　注意质子泵抑制剂可升高胃内酸环境，高pH可减少阿司匹林的生物利用度，降低对心脑血管的保护作用。为避免抵抗，应注意：

　　(1)规范应用阿司匹林，应用较佳剂量75～100mg/d。

　　(2)避免服用其他非甾体抗炎药。

　　(3)控制血压(≤140/90mmHg)、血糖、血脂达标。

　　(4)量服用肠溶阿司匹林制剂。

　　(5)对2型糖尿病、血脂异常者注意筛查胰岛素抵抗、肥胖等因素的干扰。

　　(6)提高用药依从性，实施个体化治疗。

　　四、主要药品

　　阿司匹林

　　[基][典][医保(甲)]

　　【适应证】

　　不稳定型心绞痛、急性心肌梗死等心脑血管疾病，动脉血管手术、人工瓣膜手术，预防血栓形成，大剂量用于解热镇痛、抗炎、抗风湿。

　　【注意事项】

　　(1)孕妇、哺乳期妇女及过敏者禁用。

　　(2)支气管哮喘、肾损害、痛风、12岁以下儿童、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者等患者慎用。

　　(3)阿司匹林引起消化性溃疡及出血危险与剂量密切相关;同时联合服用胃黏膜保护剂硫糖铝、质子泵抑制剂、米索前列醇、雷尼替丁等，可有效地预防胃肠溃疡、出血和损伤。

　　(4)用药期间应定期监测血象。

　　(5)对择期手术者，且无需抗血小板治疗者，应于术前1周考虑停用抗血小板药、抗凝血药，权衡阿司匹林继续应用的利弊。

　　(6)与食物同服，可以减少胃肠的刺激，减轻胃肠道反应。

　　(7)心血管事件一级预防前，应严格控制血压≤140/90mmHg，否则可致患者大出血。

　　(8)服药期间应戒酒，不宜空腹服用或在服前30min给予西咪替丁、硫糖铝、米索前列醇，以保护胃黏膜。

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