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高频考点:抗心绞痛药

来源:
2016-09-19 17:14:24
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2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日),备考的序幕已经拉开,相信许多考生也着手进行复习了。中公医考网为大家搜集整理执业药师药学专业知识一的辅导资料,希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试圆满。

抗心绞痛药

1.硝酸甘油

① 具爆炸性:不宜纯品形式放置或运输

② 易耐受性:与受体巯基耗竭有关

③ 又名:三硝酸甘油酯

④ 舌下含服起效快:避免首过效应

⑤ 代谢:甘油二硝酸酯,甘油单硝酸酯和甘油

2. 硝苯地平

【此类共性】

 ① 构效:1,4-二氢吡啶(必需药效团);N1上无取代,4位苯环,6位甲基;3,5位羧酸酯(药效团)

② 光催化歧化反应→硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶(有毒)

③ 相互作用:不宜与柚子汁同服(影响地平代谢)

④ 有首过效应(除尼索地平外)

3. 维拉帕米

① 右旋体作用强,现用外消旋体

② 化学稳定性好,但甲醇溶液紫外线2h可分解50%

③ 代谢:N-脱甲基(去甲维拉帕米)

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