《药学专业知识二》知识点：内分泌系统疾病用药

内分泌系统疾病用药

【内分泌部分】

从常见的3类药物开始——

1.糖尿病

2.甲亢

3.激素

节　胰岛素及胰岛素类似物

糖尿病——胰岛β细胞分泌胰岛素出现相对或绝对缺乏，和(或)胰岛素作用缺陷所引起。

1型——胰岛素分泌绝对缺乏——必须用胰岛素终生治疗。

2型——先用口服降糖药(下一单元)。口服降糖药失效或存在禁忌证时，加用胰岛素。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.胰岛素

(1)作用

①葡萄糖：增加利用，加速酵解和氧化，促进肝糖原和肌糖原合成与贮存，抑制糖原分解和糖异生——血糖降低。

②脂肪：促进合成抑制分解，使酮体减少，纠正酮症酸中毒。

③蛋白质：促进合成，抑制分解。

(2)分类

A.根据胰岛素来源：人胰岛素、牛胰岛素和猪胰岛素。

B.根据制备工艺：

(1)由动物胰腺提取。

(2)半合成或全合成。

(3)胰岛素类似物。

C. 根据胰岛素作用时间：

(1)超短效胰岛素：

门冬胰岛素、赖脯胰岛素。

优点：

①皮下注射吸收较人胰岛素快3倍，起效迅速，持续时间短，能更加有效地控制餐后血糖。

②用药时间灵活，餐前或餐后立刻给药，可以达到与餐前30min注射常规胰岛素相同的效果。

(2)短效胰岛素：

可在紧急情况下静脉输注，又称“可溶性胰岛素”、“常规胰岛素”、“中性胰岛素”。

缺点——餐前30min用药，不易把握：进餐时间提前易致血糖控制不佳，延后容易发生低血糖，血糖波动较大。

(3)中效胰岛素——低精蛋白锌胰岛素。

(4)长效胰岛素——精蛋白锌胰岛素。每日注射1次。

(5)超长效胰岛素——甘精胰岛素和地特胰岛素。

(6)预混胰岛素：即“双时相胰岛素”，含有两种胰岛素的混合物，可同时具有短效和长效胰岛素的作用。

2.胰岛素类似物：利用重组DNA技术，对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰，可模拟正常胰岛素分泌时相和作用。

(1)赖脯胰岛素、门冬胰岛素

——超短效。皮下注射10～20min起效。须紧邻餐前注射，用药10min内须进食含碳水化合物的食物。

(2)甘精胰岛素、地特胰岛素

——超长效。一日用药一次。

主要药物

1.胰岛素——短效。

【适应证】

(1)1型糖尿病;2型糖尿病有严重并发症者;

(2)纠正细胞内缺钾----【胰岛素的另一个重要作用TANG】胰岛素和葡萄糖合用——促使钾从细胞外液进入组织细胞内。

【用法与用量】

全天胰岛素总量(TDI)=体重(kg)×0.5U，其中基础胰岛素总量为40%，餐时胰岛素总量为60%，早餐前的剂量要大于中餐及晚餐前。

2.低精蛋白锌胰岛素——中效。

【适应证】与短效胰岛素配合使用。

【用法与用量】

睡前或早餐前给药，以控制空腹血糖。

3.精蛋白锌胰岛素——长效

【适应证】和短效胰岛素配合使用——减少注射次数。

【用法与用量】早餐前0.5h皮下注射1次。

4.门冬胰岛素、赖脯胰岛素——超短效。

【适应证】控制餐后血糖，也可与中效胰岛素合用控制晚间或晨起高血糖。

【注意事项】超短效——紧邻餐前皮下注射，用药10min内须进食含碳水化合物的食物。

5.甘精胰岛素——超长效。

【适应证】和短效胰岛素或口服降糖药配合使用。

皮下注射：一日傍晚注射1次。

(二)典型不良反应

【口诀TANG：脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】

1.低血糖反应——常见：心慌、出汗，面色苍白、饥饿感、虚弱、震颤、反应迟钝、视力或听力异常、意识障碍、头痛、眩晕、甚至昏迷。

2.过敏反应——荨麻疹、紫癜、低血压、血管神经性水肿，支气管痉挛，甚至过敏性休克或死亡。

3.局部反应——注射部位红肿、灼热、瘙痒、皮疹、水疱或皮下硬结。

4. 注射部位皮下脂肪萎缩——使用纯度不高的动物胰岛素易出现。反复在同一部位注射，可刺激局部脂肪增生。

5.胰岛素抵抗——糖尿病者1日的胰岛素需要量大于2U/kg(如体重50kg，则1日的注射量超过100U)。

(三)禁忌证

1.低血糖者。

2.肝硬化、溶血性黄疸。

3.胰腺炎、肾炎。

(四)药物相互作用

1.口服降血糖药与胰岛素有协同作用。

2.肾上腺皮质激素、甲状腺素、生长激素能升高血糖，合用时能对抗胰岛素的降血糖作用。

3.β受体阻断剂可阻断肾上腺素的升高血糖反应，与胰岛素合用时，要注意调整(减少TANG)剂量，否则易引起低血糖。

二、用药监护

(―)监测低血糖——接受药物治疗的糖尿病患者血糖水平≤3.9 mmol/L。

预防——

①从小剂量开始，渐增剂量。

②定时定量进餐。

③避免酗酒和空腹饮酒(酒精能直接导致低血糖)。

(二)正确应用

1.每一次注射需要改换不同部位。

2.胰岛素过量——饥饿感、精神不安、脉搏加快、瞳孔散大、焦虑、头晕，严重的可出现共济失调、震颤、昏迷甚至惊厥——抢救：静脉葡萄糖或口服糖类。

3.混悬型胰岛素注射液(低精蛋白锌胰岛素30R、50R、70R等)——禁用于静脉注射(应皮下);只有可溶性胰岛素如短效胰岛素、超短效(门冬、赖脯)等可以静脉给药。

4.尚未开瓶使用胰岛素应在2℃～10℃处保存。已开始使用的可在室温(高25℃)保存长4～6周。冷冻后的胰岛素不可使用。

5.量人胰岛素;注意胰岛素类似物的过敏反应。

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