2016年执业药师《药学专业知识一》考点：抗高血压药

来源：

2016-08-31 17:00:15

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2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日)，备考的序幕已经拉开，相信许多考生也着手进行复习了。中公医考网为大家搜集整理执业药师药学专业知识一的辅导资料，希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试圆满。

抗高血压药

一、中枢性降压药

1.甲基多巴

含邻苯二酚结构

2.盐酸可乐定

化学名：2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基] 咪唑烷盐酸盐

性质：1)盐酸盐　溶于水

2)互变异构体，亚胺型为主

α2受体激动剂

另可用于戒毒

二、作用于交感神经的降压药

利舍平(利血平)

1.酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性

2.光和热下，3β-H差向异构化失活

作用温和持久，早期轻度高血压

三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物

(一)血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂

普利类

1.卡托普利

化学名：1-[(2S)- 2-甲基-3-巯基–1-氧代丙基]- L-脯氨酸

① 略带大蒜味，溶稀碱(酸性)

② 两个手性羰，均S构型，左旋体(-)

③ 有巯基固体稳定，水溶液易氧化成二硫化物

④ 剧烈条件酰胺水解

氨基酸、糖中的手性碳的构型：习惯用L-、D-表示(一般化合物用R、S)

通过与甘油醛构型比较，人为规定一种是L-构型，另一种是D-构型

天然来源的氨基酸一般都是L-构型

2.马来酸依那普利

化学名：N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐

① 有3个手性碳，均 S 构型

② 是依那普利那的乙酯　是其前药

可口服

3.福辛普利

特点：①含磷酰结构

②体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用是前药

4.赖诺普利

特点：①碱性赖氨酸取代了非极性的丙氨基酸

②具两个未被酯化的羧基

③非前药的ACE抑制剂

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