2016年执业药师《药学专业知识一》考点：抗肿瘤药物

抗肿瘤药物

掌握分类：按机制和来源分5类

1.烷化剂

2.抗代谢药物

3.抗肿瘤抗生素

4.植物药有效成分

5.金属配合物

节　烷化剂

按结构分4类

1.氮芥类

2.乙撑亚胺类

3.磺酸酯及多元醇类

4.亚硝基脲类

一、氮芥类

β-氯乙胺化合物

例：环磷酰胺

烷基化部分：关键药效团

载体部分：改善吸收分布等动力学性质

(一)环磷酰胺

化学名：P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷–P-氧化物一水化物

1.性质：

①水溶解度不大

②磷酰胺基不稳定，水溶液加热易分解，应溶解后短时间内用

2.特点：

①是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力降低，因而毒性降低

②体外无效，活化部位在肝脏

③在正常组织酶促氧化成无毒羧酸物

④在肿瘤细胞缺乏酶，代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥是强烷化剂故选择性强毒性小

抗瘤谱广，毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛

(二)异环磷酰胺

1.与环磷酰胺结构的区别：1个氯乙基侧链移到N上

2.与环磷酰胺相同是前药

3.抗瘤谱与环磷酰胺不同，代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性

(三)美法仑

结构包括：氮芥和苯丙氨酸

选择性高

二、乙撑亚胺类

脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺(氮杂环丙环)产生作用

代谢生成替哌发挥作用，是前药

对酸不稳定，不能口服，膀胱癌

三、亚硝基脲类

化学名：1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲

1.作用特点：

β-氯乙基亲酯性强，易通过血脑屏障，适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等

2.化学性质：

酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳

四、甲磺酸酯及多元醇类

化学名：1,4-丁二醇二甲磺酸酯

作用机制：甲磺酸酯基易离去,可使C-O键断裂，发生多种反应

化学性质：氢氧化钠条件可水解生成丁二醇，再脱水成四氢呋喃

治疗白血病，酯在体内代谢生成甲磺酸，代谢速度慢，反复用药可积蓄

五、金属配合物抗肿瘤药物

(一)顺铂

化学名：(Z)-二氨二氯铂

(E)反式，无效

化学性质：

1.黄色粉末、室温稳定

2.水溶液不稳定，逐渐水解和转化为反式，并生成有毒的低聚物，但在0.9%氯化钠液中可转化为顺式

3.加热170度转化反式，270度分解成铂

用途：生殖器癌一线药，毒性严重，耐药

(二)卡铂

环丁二羧酸

第二代铂配合物

作用类似毒性低

(三)奥沙利铂

个手性铂配合物

结肠癌

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