2016年执业药师《药学专业知识一》考点：药物的化学结构修饰

药物的化学结构修饰

基本概念：

1.结构修饰是仅对某些官能团进行结构改变。

结构改造和优化：用化学的原理改变药物的结构。

2.目的是改变药代动力学性质，提高活性、降低毒性、方便应用。

节　药物化学结构修饰对药效的影响

药物结构修饰的影响共7方面

(克服种种缺点)

七个标题及标题下的举例(各章中有的例子)

一、改善药物的吸收性能

例：氨苄西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林

二、延长药物的作用时间

例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯

三、增加药物对特定部位作用的选择性

例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑，使其较多地富集于肿瘤组织中

美法仑

氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷

四、降低药物的毒副作用

例：阿司匹林制成贝诺酯

五、提高药物的稳定性

前列腺素E2不稳定，制成乙二醇缩酮，同时将羧基酯化(注：考纲无此药)

六、改善药物的溶解性能

双氢青蒿素制成青蒿琥酯

七、消除不适宜的制剂性质

苦味、不良气味

例：克林霉素制成磷酸酯，解决疼痛，棕榈酸酯解决味苦

克林霉素

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