药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

(一)脂水分配系数

药物的水溶解性是药物吸收的前提，故要求药物有一定的水溶性(又称为亲水性)。而药物在各种生物膜时，由于这些膜主要是由磷脂组成的，又需要药物具有一定的脂溶性(称为亲脂性)。

在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

通常使用正辛醇中药物的浓度来代替非水相中药物浓度，常用其对数lgP来客观反映脂水分配系数的影响。

一般情况下，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律：即当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性则降低。

【考题再现1】

(B型题)[1-2]

A.渗透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解离度

E.酸碱度

生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于( )。(2015年考题第46题)

2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于

( )。(2015年考题第47题)