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2015执业药师《临床药物治疗》考点记忆23

来源:
2015-07-30 10:22:27
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2015执业药师考试备考:临床药物治疗

强心苷类的正性肌力作用

强心苷对心脏有高度选择性,对正常人心输出量影响不大,因为药物增强心肌收缩力的作用与收缩血管,增强外周阻力的作用相抵消。对CHF患者,能明显加强衰竭心脏的收缩力,增加心输出量,从而解除心功能不全症状。(间接反射性作用,抑制了处于兴奋状态的交感神经活动,外周阻力不上升,所以心排出量增加)。

心肌收缩过程由三方面因素决定:

收缩蛋白及调节蛋白;

物质代谢与能量供应;

兴奋-收缩偶联的关键物质Ca2+.

强心苷类构效关系

强心苷是一类具有正性肌力作用的苷类化合物,分为两级。植物中的是天然的一级苷,如毛花苷丙 (西地兰),我国含强心苷的植物资源丰富,8个科30余种植物分布在全国各地,如夹竹桃科的夹竹桃、罗布麻等。提取过程中经水解得到的是二级苷,如地高辛、洋地黄苷、铃兰毒苷等。

强心苷由糖和苷元结合而成。苷元是由一个甾核和一个不饱和内酯环结合而成,是药物发挥正性肌力作用的基本结构。糖的种类除葡萄糖外,都是稀有糖,如洋地 黄毒糖,糖是正性肌力的辅助成分,能增加苷元的水溶性,延长苷元的作用时间。糖的数量也影响苷元作用,一般三糖苷作用强。各种强心苷的作用性质基本相 同,只是化学结构上某些取代基团不同,故作用有强弱、快慢、久暂之分。作用强度与作用持续时间重要取决于经过醚桥与甾核 C3连接的1-4个分子的糖,如果改变糖的连接位置,则强心苷作用强度减弱,持续时间缩短。强心苷与肾上腺皮质激素都有甾核,但它们的甾核结构各异。强心 苷甾核上有三个重要取代基,即强心苷发挥正性肌力作用所必须的结构:①C3位上的 β 羟基;②C14的 β构型的羟基且羟基的多少与药物的极性有关,③C17必须是不饱和的内酯环,如为饱和内酯环或开环结构则失去正性肌力作用。

抑肽酶使用注意事项

1.少数过敏体质病人用药后可能引起过敏反应,应立即停药。

2.注射过快,有时会出现恶心、发热、瘙痒、荨麻疹等。

3.少数病人有多汗、呼吸困难、休克等不良反应。

4.多次注射可产生静脉炎、心率加快等。

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