执业药师考试药物化学辅导：抗心力衰竭药

执业药师考试药物化学考点：抗心力衰竭药

强心苷类的结构特点

强心苷是一些从植物中提取的含甾体苷元的苷类药物，由糖苷基和配糖基两部分组成，其糖苷基部分与其他甾体类药物有一定的差别，在强心苷类分子中，环A-B和c-D之间为顺式稠合，而环B-c之间为反式稠合，这种稠合方式决定其分子形状呈u型，分子中位于c-10和c-13的c-18和 c-19两个角甲基与3位羟基均为卢构型。而l4位的卢一羟基通常为游离。在17位的内酯环也是此类药物的特征之一，植物来源的强心苷类化合物内酯环通常为五元环，而动物来源的强心苷则为六元环。强心苷的糖多连接在3位的羟基上，糖的连接方式多为卢-l，4-糖苷键，有些糖会以乙酰化的形式出现，由于改变了苷的脂溶性，会导致药代动力学性质的改变。

强心苷类的代谢特点与毒性

强心苷类药物在临床应用的品种较多，如地高辛(Digoxin)、洋地黄毒苷(Digitoxin)、去乙酰毛花苷(Deslanoside)。该类药物主要抑制心肌细胞膜上Na+，K+-ATP酶的活性，终产生正性的肌力作用。该类药物的有效剂量与中毒剂量接近，安全范围小，强度不够大，排泄慢，易于积蓄中毒。临床上必须在病房监测下使用。这类药物已使用了数百年，虽做了大量的研究，现仍未能被新型药物代替。

强心苷类的代表药物

地高辛(Digoxin)为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在水或乙醚中不溶。

本品是从毛花洋地黄的叶中提取得到，不宜与酸、碱类药物配伍。本品在体内可迅速吸收并分布于组织中，生物利用度为60%～80%，治疗血药浓度为0.5～1.5ng/ml，而中毒血药浓度为2ng/ml，治疗窗狭窄。因此，应严格控制药品的使用剂量并监测其生物利用度。主要用于治疗充血性心力衰竭，也可用于控制快速性心房颤动、心房扑动的心室率。