2015执业药师药物化学精选：促进钙吸收药物

骨质疏松症治疗药

促进钙吸收药物：

补充钙、磷，并同时服用促进钙吸收的药物，是目前防治骨质疏松的常规做法之一。临床常用的促进钙吸收的药物主要有雌激素相关药物和维生素D类药物。

1.雌激素相关药物

雌激素除了具有雌性生理作用，还对机体代谢、内分泌、心血管系统、骨骼生长等方面都有明显影响。激素替代治疗曾是绝经后骨质疏松症的一线治疗方 法，但由于增加了乳腺癌和其他癌症的风险，现已不再是预防50岁以上妇女骨质疏松症的一线治疗方法。而对骨组织有雌激素作用，对乳腺和子宫无雌激素作用的 相关药物，就显示出治疗骨质疏松症的优势。

盐酸雷洛昔芬(Raloxifene Hydrochloride)属于选择性雌激素受体调节剂(参见第三十三章)，在乳腺、子宫为雌激素拮抗活性，而在骨组织、心血管系统则为雌激素激动活 性。雷洛昔芬可明显增加绝经后妇女的骨密度，临床用于防治绝经后妇女骨质疏松。长期服用时应同时补钙和维生素D。不适用于男性。常见的不良反应是热潮红 和腿痛性痉挛。

2.维生素D类药物

维生素D3可促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收，促进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡(参见第三十六章)。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基 化，转化为1，25一二羟基维生素D，后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化。于是开发了阿法骨化醇，在体内可 进一步转化为1，25-二羟基维生素D3后，适合老年人使用。或者直接将l，25-二羟基维生素D3作为药物，即为骨化三醇。

阿法骨化醇(Alfacalcid01)即1 α-羟基维生素D3，在体内羟化为l，25-二羟基维生素D3后，作用于肠道、肾脏、甲状旁腺和骨组织等，促进血钙值正常化，改善骨病变，用于骨质疏松 症。本品对空气、热和光敏感。不溶于水，可溶于脂肪油，在溶液中会发生可逆的同分异构反应，生成前α-骨化醇。故须避光贮存于氮气保护的2～8℃的密封容 器中，容器一旦开启，则应立即使用。

骨化三醇(Calcitri01)能促进肠道对钙的吸收，并调节骨质的钙化。用于绝经后及老年性骨质疏松症、维生素D依赖型佝偻病及肾性骨营养不良症。本品亦对空气、热和光敏感。