执业药师备考考点： 钙通道阻滞剂

2014年执业药师考试药理学考点，中公医考网为您整理编辑
钙通道阻滞剂的分类与作用机制 ：

1.钙通道阻滞剂的分类

按化学结构特征可把钙通道阻滞剂分为四类：二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯硫氮革类和三苯哌嗪类。其代表药物分别为硝苯地平(Nifedipine)、维拉帕米(Verapamil)、地尔硫草(Diltiazem)和桂利嗪(Cinnarizine)。

2.钙通道阻滞剂的作用机制

钙通道阻滞剂能抑制跨膜钙内流及细胞内的钙释放，降低细胞内游离钙浓度及其利用率，抑制、P酶的活性，降低心肌收缩力;使平滑肌细胞松弛，血管扩张，降低外周血管阻力。

钙通道阻滞剂的代表药物：

(一)1，4-二氢吡啶类

(二)芳烷基胺类代表药物

盐酸维拉帕米(Verapamil Hydrochloride)又名异搏定，戊脉安。本品分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。

本品为芳烷基胺类钙通道阻滞剂，能抑制心肌及房室传导，并能选择性扩张冠状动脉，增加冠状动脉流量。用于治疗阵发性室上性心动过速，也可用于急、慢性冠状动脉功能不全或心绞痛，对于房室交界的心动过速疗效也较好。

本品副作用较小，偶有胸闷、口干、恶心、呕吐等不良反应。静脉滴注时可使血压下降，房室传导阻滞及窦性心动过缓。

(三)苯硫氮革类代表药物

(四)三苯哌嗪类代表药物

桂利嗪(Cinnarizine)又名肉桂苯哌嗪、脑益嗪。为白色或类白色结晶或结晶性粉末，在三氯甲烷中易溶，在水中几乎不溶，m.P.117～120℃。pKa7.47。

本品属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。