2014年执业药师考试药理学考点,中公医考网为您整理编辑
罗通定:
罗通定(Rotundine)为罂粟科植物延胡索的块茎中提取分离得到的生物碱,现已人工合成。口服吸收良好。镇痛作用较哌替啶弱,较解热镇痛药强,对慢性持续性钝痛效果较好。其机制可能与阻断脑内多巴胺受体以及促进脑啡肽和内啡肽释放有关。
主要用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引起的钝痛、头痛、月经痛等。也可用于分娩痛,对产程及胎儿无不良影响。本品尚有安定、镇静和催眠作用,可用于失眠,作用持续5~6h。安全性较大,久用不成瘾。偶见眩晕、乏力、恶心和锥体外系症状。大剂量对呼吸中枢有一定抑制作用。
布桂嗪:
布桂嗪(Bucinnazine)镇痛作用约为吗啡的1/3。口服10~30min后或皮下注射10min后起效,持续3~6h。对皮肤、黏膜及运动器官的疼痛有明显的镇痛作用,适用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症疼痛等。偶有恶心、头晕、困倦等不良反应,停药后消失。有一定成瘾性。
奈福泮: 
不良反应:常见厌食、恶心、呕吐、出汗、嗜睡、眩晕、口干、视力模糊、心动过速、皮疹等。偶有欣快感和惊厥。有惊厥史及心肌梗死者禁用;青光眼、尿潴留及肝肾功能不全患者慎用。不宜与单胺氧化酶抑制剂同时应用。
高乌甲素:
高乌甲素(Lappaconitine)为由高乌头中分离得到的生物碱,无成瘾性,未列入麻醉药品管理范围。可口服或注射给药,作用强度与哌替啶相似,镇痛维持时间长于哌替啶。还具有解热、局麻等作用。临床用于癌症疼痛阶梯疗法中的轻度和中度疼痛的治疗。偶见荨麻疹、心悸和头晕等不良反应。
氟吡汀:
氟吡汀是选择性神经元钾通道开放剂,除对多种疼痛均有良好的镇痛效果外,还有肌肉松弛和神经保护作用。
在癌痛治疗方面,氟吡汀的镇痛效果明显强于喷他佐新和曲马多,而且副作用少,耐受性好。氟吡汀的不良反应少而轻微,常见的不良反应为疲倦,此外,还常见头晕、头痛、恶心、呕吐、胃部不适、便秘、口干,偶见精神错乱、视力障碍、变态反应。本品无药物依赖性。
齐考诺肽:
结合,故不属于阿片类镇痛剂,而是一个具有全新作用机制的镇痛药。
本品结合并阻断脊髓背角浅层内的初级伤害感受性传入神经上的N型电压敏感钙通道,从而阻止初级传入神经来梢兴奋性神经递质的释放,阻断痛觉传人而止痛。
临床鞘内注射本品以治疗带状疱疹后遗神经痛、幻肢痛、HIV相关神经病理性疼痛、难治性癌痛、手术后疼痛等症。无耐受性及成瘾性。
常见的不良反应为头晕、恶心、思维混乱及头痛。此外,可见眼球震颤、步态异常、便秘、尿潴留、嗜睡、直立性低血压等。有精神病史的患者禁用。

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