执业药师备考考点：阿片受体激动药

2014年执业药师考试药理学考点，中公医考网为您整理编辑
吗啡：

【药理作用】吗啡是一种阿片受体激动剂，其镇痛、镇静、抑制呼吸和镇咳等作用均与激动阿片受体有关。

【临床应用】

(1)镇痛

(2)心源性哮喘

(3)止泻

(4)复合麻醉

【不良反应】

(1)耐受性和依赖性

(2)一般不良反应

(3)急性中毒

(4)禁忌证

【阿片类药物滥用及其治疗】

1.阿片类药物滥用：是指各种给药途径，将阿片类药物反复大量地用于非医疗用途，导致对阿片类药物产生依赖性，国际上通称为麻醉药品的滥用或药物滥用，在我国习称吸毒。

2.脱毒治疗方法

(1)药物替代：递减法采用作用持久、温和或戒断症状较轻的美沙酮或丁丙诺啡等药物替代作用迅速而强烈的海洛因、吗啡等。

(2)α受体激动药：用可乐定或洛非西定可选择性激动抑制性神经元，导致交感神经末梢NA释放减少，从而改善脱毒期间出现的恶心、呕吐、腹痛、出汗、心率加速及血压升高等症状。但对全身疼痛及对毒品的渴求无影响。常见的不良反应为口干、嗜睡、多汗、头晕及心慌等。

(3)自然戒断法：也称冻火鸡疗法(cold-turkey withdrawal)，即停掉依赖者的毒品，靠戒毒者的毅力忍受戒断症状的痛苦。本法只适用于吸毒时间不长，用量较小，毒瘾不严重者。

(4)亚冬眠疗法：采用盐酸氯丙嗪与异丙嗪联合应用，使患者处于亚冬眠状态，戒断症状在睡眠时出现，痛苦小，费用低。但治疗中可出现意识障碍、大小便失禁、呼吸抑制、兴奋躁动等不良反应，故临床应用宜慎重。

可待因：

可待因(Codeine)又名甲基吗啡。经肝脏代谢转化为吗啡及其他具有活性的阿片类代谢产物。其镇痛和镇咳作用分别为吗啡的1/12和1/4。本品无明显镇静作用，欣快感和成瘾性低于吗啡。临床用于中等程度以上疼痛的止痛，也作为中枢性镇咳药，用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。与解热镇痛药合用有协同作用。

哌替啶：

【药理作用】

(1)中枢神经系统作用与吗啡相似。

(2)兴奋平滑肌虽可中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但作用短暂，所以不引起便秘，亦无止泻作用。

(3)血管扩张治疗量哌替啶可扩张血管引起直立性低血压。

【临床应用】

(1)镇痛哌替啶对各种疼痛均有效，如手术后疼痛、创伤性疼痛、内脏绞痛及晚期癌症等。镇痛作用虽弱于吗啡，但成瘾性较吗啡弱，产生也较慢，故常作为吗啡的代用品用于各种剧痛。因其能提高平滑肌的兴奋性，故对胆绞痛和肾绞痛患者需加用阿托品。新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用非常敏感，故产妇于临产前 2～4h禁用。

(2)麻醉前给药及人工冬眠哌替啶的镇静作用可消除或缓解患者对手术的紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。与氯丙嗪、异丙嗪等组成冬眠合剂，用于人工冬眠疗法。

(3)心源性哮喘和肺水肿机制同吗啡。扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷，有利于肺水肿的消除。降低呼吸中枢对C02的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋作用，使急促或表浅的呼吸得以缓解。

【不良反应】治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、直立性低血压等。

芬太尼：

不良反应：如恶心、呕吐及胆道括约肌痉挛等弱于吗啡。大剂量可产生明显肌肉僵直，静脉注射过快可致呼吸抑制，反复用药也能产生依赖性。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，禁用于支气管哮喘、重症肌无力、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起昏迷的患者以及2岁以下婴幼儿。

阿芬太尼：

舒芬太尼：

瑞芬太尼：

影响，不受肝、肾功能及年龄的影响，主要血浆和组织中非特异性酯酶水解代谢，大约95%的瑞芬太尼代谢后经尿排泄，主代谢物活性仅为瑞芬太尼的1l/4600，长时间输注给药或反复注射用药其代谢速度无变化，体内无蓄积。

美沙酮：

羟考酮：