西药学之受体考点口诀,中公医考网为大家总结如下:
1 受体特性
口诀:特渴就领加多宝
特异性:高度识别
可逆性:可以解离和置换
灵敏性:与微量配体结合即可产生显著效应
多样性:广泛分布
饱和性:数量有限
2 第二信使
口诀:一二三四环,房子盖的乱
环磷酸腺苷(cAMP)[最早发现]、环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3)、Ca 2+离子、廿碳烯酸类(花生四烯酸)、一氧化氮(NO 也是第一信使)
3 受体的激动药和拮抗药
(1)激动药(与受体既有亲和力又有内在活性)(在位领导,有能力)
A.完全激动药:亲和力强,内在活性也强(领导能力很强)
B.部分激动药:亲和力强,内在活性稍弱(领导能力稍差)
C.反相激动药:有些药物[如苯二氮䓬]对失活态的受体亲和力大于活化态,结合后引起与激
动药相反的效应(领导是卧底)
(2)拮抗药(有较强亲和力而无内在活性)(在位领导完全没能力)
A.竞争性拮抗药:可与激动剂竞争受体(可被有能力者竞争替代)
B.非竞争性拮抗药:与受体结合牢固(后台硬,赖着不走)
4 受体的调节
受体脱敏:长期使用激动药后,受体对激动药的敏感性和反应性下降。
分为同源脱敏:受体只对一种类型的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应不变
异源脱敏:受体对一种类型受体的激动药反应下降,对其他类型受体激动药的反应也不敏感
【举例】长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘——疗效变弱
受体增敏:长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量增加或敏感性提高(哪里有 压迫哪里就有反抗)
【举例】长期应用β受体拮抗药普萘洛尔,突然停药,β受体的敏感性增高——“反跳”现象
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