中公医考网：执业药师《西药一》知识点：非线性药动学

1、【最佳选择题】关于非线性药动学的特点表述不正确的是( )

A. 平均稳态血药浓度与剂量成正比

B. AUC与剂量不成正比

C. 药物消除半衰期随剂量增加而延长

D. 药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的

E. 其他药物可能竞争酶或载体系统，其动力学过程可能受合并用药的影响

参考答案：A

参考解析：非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:①药物的消除不呈现一级动力学特征，遵从米氏方程;②当剂量增加时，药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小;③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;④原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化;⑤其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。

2、【多选题】非线性药动学的特点包括( )

A. 药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的

B. 当剂量增加时，消除半衰期延长

C. AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比

D. 其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程

E. 以剂量对相应的血药浓度进行归一化，所得的曲线明显不重叠

参考答案：ABCD

参考解析：本题考查非线性药动学的特点。非线性药动学的特点包括:药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的;当剂量增加时，消除半衰期延长;AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。E选项，以剂量对相应的血药浓度进行归一化，以单位剂量下血药浓度对时间作图，所得的曲线如明显不重叠，则可能存在非线性过程，属于非线性药动学的识别。故本题答案应选ABCD。

3、【最佳选择题】非线性药物动力学的特征有( )

A. 药物的生物半衰期与剂量无关

B. 当C远大于Km时，血药浓度下降的速度与药物浓度无关

C. 稳态血药浓度与给药剂量成正比

D. 药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化

E. 血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比

参考答案：B

参考解析：非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:1)药物的消除不呈现一级动力学特征，遵从米氏方程;2)当剂量增加时，药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小;3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;4)原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化;5)其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。根据米氏方程，浓度与时间关系为当C远大于Km时，表明血药浓度很高时，药物浓度下降的速度V不再随着药物浓度的升高发生改变，此时V与药物浓度无关，达到药物的最大消除速度Vm,表现为零级动力学。