知识点·炮制对含生物碱类药物的影响
影响 |
举例 |
对热稳定性不同 |
(1)黄柏:盐酸小檗碱→小檗红碱(药效降低,避免加热) (2)川乌、草乌、附子:乌头碱→乌头次碱→乌头原碱(毒性降低) (3)马钱子:士的宁→异士的宁→氮氧化物(降低毒性) (4)钩藤:钩藤碱、异钩藤碱→加热有效成分破坏(宜生用,入汤剂后下) (5)石斛、山豆根、防已、石榴皮、龙胆草:所含生物碱受热后含量降低(勿近火) |
辅料影响 |
(1)黄连酒炙:小檗碱及总生物碱的溶出率高于生品 (2)延胡索醋炙:延胡素乙素、延胡索甲素等醋炙后生成醋酸盐→溶解度增加→止痛效果增强 |
溶解度不同 |
(1)鞣酸盐、草酸盐:难溶于水→加醋酸→增加溶出度 (2)季铵型生物碱(小檗碱)和小分子生物碱(麻黄碱、苦参碱、槟榔碱):可溶于水→少泡多润,避免损失 |
药用部位不同 |
(1)麻黄茎:麻黄碱和伪麻黄碱等→升高血压 (2)麻黄根:麻黄根素、麻黄根碱等→降低血压 |
【考题回顾】
1. 某女,40岁,按甘草附子汤的组方取药,药师嘱其所用制附子应先煎之后与他药共煎。制附子先煎的目的是(2019A型题)
A.长时间煎煮可提高乌头碱的溶出量
B.制附子中的化学成分水溶性差,需要长时间溶解
C.长时间煎煮促使制附子中生物碱与有机酸成盐,有利于溶出
D.长时间煎煮会促使制附子中苯甲酸与生物碱结合成酯,有利于吸收
E.制附子中的二萜双酯型生物碱有很强的毒性,长时间煎煮可降低毒性
【答案】E。解析:本题主要考查炮制对药物成分的影响。附子与川乌里面主含的毒性成分是双酯型生物碱,双酯型生物碱通过水解反应分解,所以长时间煎煮可以降低毒性。
2. 钩藤一般宜生用,不加热炮制的主要原因是(2022A型题)
A.所含黄酮易被水解 B.所含生物碱易被破坏
C.所含挥发油易被氧化 D.所含鞣质易被氧化
E.所含有机酸易被破坏
【答案】B。解析:本题主要考查炮制对药物成分的影响。各种生物碱对热的稳定性不同,钩藤所含有效成分为钩藤碱、异钩藤碱等,加热易被破坏,故一般宜生用,入汤剂亦不可久煎,宜后下。
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