知识点2·药物体内代谢过程
中药 |
成分 |
药代动力学 |
防己 |
异汉防己甲素 (生物碱) |
(1)具有肝肠循环的特点 (2)C-T曲线图上呈现双峰现象 |
黄芩 |
黄芩苷 (黄酮) |
(1)具有肝肠循环的特点 (2)C-T曲线图上呈现双峰现象 (3)宜采用口服给药方式 |
甘草 |
甘草酸 (三萜皂苷) |
体现类肝肠循环的性质 |
苦杏仁 |
苦杏仁苷 (氰苷) |
(1)经肠道菌群β-糖苷酶催化水解,释放出的氢氰酸(HCN)产生止咳祛痰作用 (2)抗生素的服用会影响苦杏仁对疾病的治疗 |
槐花 |
芦丁 (黄酮) |
芦丁在肠道菌群的作用下,水解生成槲皮素 |
大黄 |
番泻苷 (蒽醌) |
番泻苷经肠道菌群的代谢,最终生成大黄酸蒽酮发挥泻下作用 |
【模块演练】
1.口服给药后,血药浓度的药时曲线具有典型的肝肠循环药代动力学特征的化合物是(A型题)
A.麦芽糖 B.黄芩苷
C.马兜铃酸B D.苦参碱
E.麝香酮
1.【答案】B。解析:本题主要考查黄芩苷的药物代谢动力学。黄芩水解后产生的黄芩素在肝脏代谢酶的作用下,三个羟基可以发生葡萄糖醛酸化、硫酸化或甲基化的Ⅱ相代谢途径。黄芩素在小肠上皮细胞受到葡萄糖醛酸转移酶的催化,可以重新转化为葡萄糖醛酸的苷形式,即又可重新生成黄芩苷,这是黄芩苷肝肠循环的主要原因。
2.大黄泻下作用的主要有效成分是(A型题)
A.番泻苷 B.阿魏酸
C.小檗碱 D.单宁酸
E.大黄素
2.【答案】A。解析:本题主要考查大黄的有效成分。大黄泻下作用的成分为结合型蒽醌番泻苷。
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