《西药二》章节复习：第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药

(三)掌握药物治疗的持续时间

(1)5α还原酶抑制剂作用可逆，维持用药时间必须长久，甚至终身。

(2)非那雄胺、依立雄胺起效慢，见效时间3～6个月;度他雄胺(双重作用)显效快，1个月内。

(四)应对5ɑ还原酶抑制剂所致的性功能障碍

5ɑ还原酶抑制剂可使血浆DHT(双氢睾酮)的浓度降低，因此5ɑ还原酶抑制剂非那雄胺、依立雄胺和度他雄胺用后常见不良反应有性欲降低、勃起功能障碍等反应。

第三节 治疗男性勃起功能障碍药

考点一：治疗男性勃起功能障碍(ED)药的分类

1.一线：口服药物主要是选择性5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)以及育亨宾、阿扑吗啡等，对于睾丸功能障碍引起雄激素水平降低的ED患者可用睾酮制剂(十一酸睾酮)治疗。

2.二线：阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药，罂粟碱、酚妥拉明、前列腺素E1。

3.三线：手术治疗。

考点二：5型磷酸二酯酶抑制剂

(一)机制及特点

1.PDE5抑制剂作为性生活需要时服用的一次性治疗药，他们均可在性生活前 lh 左右服用，服用后需要足够的性刺激才能起效。

2.PDE5抑制剂具有轻度降低血压的作用，如与硝酸酯类药物同时服用，可能显著降低血压引起心血管危险，因此均禁忌配伍使用。

3.严重的肾功能障碍可增加体内药物浓度，此时应减少西地那非和他达拉非的剂量。

4.伐地那非的选择性是西地那非和他达那非的10倍;在作用持续时间上，他达拉非最长，超过24h，西地那非和伐地那非的作用时间较短，约为4h;西地那非和伐地那非为脂溶性药物，食物可以影响它们的吸收时间。

(二)典型的不良反应、禁忌症及药物相互作用

1.不良反应：常见头痛、面部潮红，消化不良、鼻塞和眩晕，光感增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。

2.禁忌证：正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者;勃起功能正常者。

3.药物相互作用

①硝酸酯类药与PDE抑制剂合用可发生严重的低血压。②PDE抑制剂与α1受体阻断剂合用时应慎重，可能会引起低血压。他达拉非不推荐与多沙唑嗪合用。③西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦)和葡萄柚汁可以抑制肝药酶CYP3A4，因此可影响该类药的肝脏代谢。

(三)用药监护

1.关注5型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用

(1)5型磷酸二酯酶抑制剂可扩张血管，增加硝酸酯类药的降压作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普钠或其他有机硝酸盐药、降压药者禁用。

(2)口服西地那非或伐地那非后的24h内、服用他达拉非后的48h内也禁用硝酸酯类药。如果使用PDE5抑制剂患者需要治疗心绞痛，应选用其他非硝酸酯类的抗心绞痛药，如钙通道阻滞剂、β受体阻断剂以及吗啡等。

2.警惕诱发心脏疾病的风险

3.关注对视力的影响

PDE5抑制剂所引起视力方面的不良反应是轻微和可逆性的，但飞行员应该格外注意，而他达拉非对PDE6没有抑制作用，因此没有视力方面的不良反应的报道。对于患有视网膜炎，视网膜PDE缺乏的遗传疾病的患者慎用。

考点三：雄激素

(一)作用特点

雄激素补充治疗睾酮水平低下的ED者安全有效，对于初次使用PDE5抑制剂治疗无效且睾酮水平低的ED者，使用雄激素补充治疗可以改善他们的勃起功能，与PDE5抑制剂合用有一定增效作用。但雄激素补充疗法禁用于前列腺癌或疑似前列腺癌患者。